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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Cladribine est un inhibiteur d'Adenosine Deaminase pour les cellules U266, RPMI8226 et MM1.S avec une CI50 d'environ 2,43 μM, 0,75 μM et 0,18 μM, respectivement.
Cibles
Adenosine deaminase (MM1.S cells)
Adenosine deaminase (RPMI8226 cells)
Adenosine deaminase (U266 cells)
0.18 μM
0.75 μM
2.43 μM
In vitro
Cladribine exerce une activité remarquable dans la leucémie à tricholeucocytes (HCL), un trouble lymphoprolifératif chronique à cellules B, produisant des rémissions complètes prolongées. Ce composé induit l'accumulation de ruptures de brins d'ADN, et active ensuite le suppresseur de tumeur p53 dans les lymphocytes. Il peut moduler l'activité de STAT3 dans les cellules MM. Ce produit chimique inhibe la prolifération/survie des cellules U266, RPMI8226 et MM1.S de manière dose-dépendante. Alors que U266 est la lignée cellulaire la moins sensible, MM1.S est la plus sensible à la cladribine. Le traitement avec ce composé augmente progressivement le pourcentage de cellules en phase G1 du cycle cellulaire et réduit le pourcentage de cellules en phase S. Il semble augmenter la phase G2-M dans les cellules U266 après 24 heures de traitement. Une augmentation dose-dépendante de l'apoptose induite par cet agent est observée dans les cellules RPMI8226 et MM1.S. Le traitement avec celui-ci à 0,2 μM induit de manière spectaculaire l'activation de la caspase-3, -8 et -9 et le clivage de PARP de manière temps-dépendante dans MM1.S. Ce composé diminue significativement les niveaux de phospho-STAT3 (P-STAT3) de manière dose-dépendante, mais n'a aucun effet sur les niveaux totaux de protéine STAT3. Il possède un potentiel d'induction d'apoptose dépendant de la concentration dans les cellules HSB2. Ce produit chimique inhibe la croissance des mastocytes primaires (MC) et de la lignée MC HMC-1 de manière dose-dépendante, avec des valeurs de CI50 inférieures enregistrées dans les cellules HMC-1.2 hébergeant KIT D816V par rapport aux cellules HMC-1.1 dépourvues de KIT D816V. Il diminue la capacité migratoire des monocytes CD14+, ainsi que des lymphocytes T CD4+ et CD8+.
In vivo
Cladribine (0,7-3,5 mM) et/ou diltiazem (2,4 mM) sont injectés par voie intrapéritonéale chez le poisson zèbre adulte et les lysats de globules rouges (GR) sont analysés par HPLC pour les niveaux de nucléotides puriques (par exemple l'ATP), des biomarqueurs potentiels de la santé cardiovasculaire. Le diltiazem a augmenté les concentrations d'ATP dans les GR, qui sont inhibées par la co-injection de ce composé. Les concentrations plasmatiques de ce produit chimique diminuent rapidement après un déclin biphasique après les administrations ia et s.c. L'ASC et la t 1/2 bêta après une seule injection de 1 mg/kg ia et 2 mg/kg s.c. de ce composé sont respectivement de 0,66 vs 1,2 μg × h/mL et de 3,5 vs 4,5 heures.
Caractéristiques
Cladribine est principalement active dans les tissus lymphoïdes.
The non-radioactive cell proliferation kit is used to determine cell viability. In brief, Human MM cell line U266, RPMI8226 and MM1.S are seeded onto 96-well plates with either 0.1 mL complete medium (5% FBS) as control, or 0.1 mL of the same medium containing a series of doses of cladribine, and incubated for 72 hours. After reading all wells at 490 nm with a micro-plate reader, the percentages of surviving cells from each group relative to controls, defined as 100% survival, are determined by reduction of MTS.
ABT199/venetoclax synergism with thiotepa enhances the cytotoxicity of fludarabine, cladribine and busulfan in AML cells
[ Oncotarget, 2024, 15:220-231]
Synergistic effect of HDAC inhibitor Chidamide with Cladribine on cell cycle arrest and apoptosis by targeting HDAC2/c-Myc/RCC1 axis in acute myeloid leukemia
[ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):23]
Antineoplastic efficacy profiles of avapritinib and nintedanib in KIT D816V+ systemic mastocytosis: a preclinical study
[ Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378]
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei
[ J Pers Med, 2022, 12(2)258]
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