Clozapine

N° de catalogueS2459 Lot :S245901

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Données techniques

Formule

C18H19ClN4
Poids moléculaire 326.82 Numéro CAS 5786-21-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.88 mM)
Ethanol 32 mg/mL (97.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Clozapine (HF 1854, LX 100-129) est un antipsychotique atypique agissant comme un antagoniste 5-HT, utilisé dans le traitement de la schizophrénie.
Cibles
5-HT2
In vitro Clozapine (10, 20 mg/kg) augmente significativement le nombre de neurones Fos-positifs dans le noyau accumbens, le cortex préfrontal médial et le noyau septal latéral. Ce composé induit le zif268 mais pas l'ARNm c-fos dans le striatum de rat, tandis que l'Haloperidol induit une immunoréactivité de type c-Fos dans le noyau caudé-putamen. Il est plus sélectif pour les récepteurs D4 que pour les récepteurs D2. Ce produit chimique est un antagoniste D1/D2 mixte mais faible. Il produit une facilitation marquée (300-400 %) des réponses évoquées par le NMDA de manière concentration-dépendante avec une EC50 de 14 nM. Ce composé, mais pas l'halopéridol, produit des salves de potentiels post-synaptiques excitateurs (PPSE), qui sont bloquées par des antagonistes des récepteurs du glutamate, suggérant que ces PPSE résultent d'une augmentation de la libération d'acides aminés excitateurs. C'est un agoniste complet du récepteur muscarinique M4 (EC50 = 11 nM), produisant une inhibition de l'accumulation d'AMPc stimulée par la forskoline. Ce produit chimique antagonise puissamment les réponses induites par l'agoniste au niveau des quatre autres sous-types de récepteurs muscariniques.
In vivo Clozapine présente une courbe dose-réponse en "U inversé", inversant la perte d'inhibition de la pré-impulsion (PPI) induite par l'apomorphine à faibles doses mais pas à fortes doses chez les rats. Ce composé diminue la PPI indépendamment du traitement à l'apomorphine chez les rats.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1347406/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1374894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8602893/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9336328/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7895765/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1825226/

Validation du produit par le client

<p>Michaelis-Menten plots illustrate the effects of PGD, individual radix paeonia (Pr) and radix glycyrrhiza (Gr) preparations, and the two individual preparations in combination on the formation of N-demethyl-clozapine (A) and clozapine-N-oxide (B) in the human liver microsomes. Serial concentration of clozapine was coincubated in the presence of herbal preparations. The absence of herbal preparations serves as control (CON).</p>

, , Drug Metab Dispos, 2015, 43(7):1147-53.

Sellecks Clozapine A été cité par 10 Publications

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Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] PubMed: 37218673
Clozapine suppresses NADPH oxidase activation, counteracts cytosolic H2O2, and triggers early onset mitochondrial dysfunction during adipogenesis of human liposarcoma SW872 cells [ Redox Biol, 2023, 67:102915] PubMed: 37866162
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Neocortical Slow Oscillations Implicated in the Generation of Epileptic Spasms [ Ann Neurol, 2020, 10.1002/ana.25935] PubMed: 33068018
The evolution of a series of behavioral traits is associated with autism-risk genes in cavefish. [ BMC Evol Biol, 2018, 18(1):89] PubMed: 29909776
Pharmacokinetic Evaluation of Clozapine in Concomitant Use of Radix Rehmanniae, Fructus Schisandrae, Radix Bupleuri, or Fructus Gardeniae in Rats. [ Molecules, 2016, 21(6)] PubMed: 27240333
In Vitro Effects of Concomitant Use of Herbal Preparations on Cytochrome P450s Involved in Clozapine Metabolism [ Molecules, 2016, 21(5)597] PubMed: 27164071
Peony-Glycyrrhiza Decoction, an Herbal Preparation, Inhibits Clozapine Metabolism via Cytochrome P450s, but Not Flavin-Containing Monooxygenase in In Vitro Models. [Wang W, et al. Drug Metab Dispos, 2015, 43(7):1147-53] PubMed: 25948710

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