Daphnetin

N° de catalogueS2554 Lot :S255405

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Données techniques

Formule

C9H6O4
Poids moléculaire 178.14 Numéro CAS 486-35-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (202.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Daphnetin, un dérivé naturel de la coumarine, est un inhibiteur de protéine kinase, qui inhibe EGFR, PKA et PKC avec des IC50 de 7,67 μM, 9,33 μM et 25,01 μM, respectivement, et est également connu pour présenter des activités anti-inflammatoires et antioxydantes.
Cibles
EGFR PKA PKC
7.67 μM 9.33 μM 25.01 μM
In vitro Daphnetin inhibe fortement non seulement la phosphorylation de la tyrosine catalysée par le récepteur de l'EGF sur un substrat exogène, mais aussi les activités de PKA et PKC. Ce composé inhibe la lignée cellulaire de carcinome humain MCF-7 sensible aux œstrogènes après 24 heures d'exposition avec une IC50 de 73 μM. Il réduit le niveau de cycline D1 même à 50 μM. Cette substance chimique protège les neurones corticaux contre la réduction de la viabilité cellulaire induite par la dexaméthasone de manière dose-dépendante. Il inhibe les activités de TaPRK endogène ou recombinant de manière spécifique et dose-dépendante. Ce composé provoque une inhibition de 50% (IC50) de l'incorporation de 3H-hypoxanthine par Plasmodium falciparum à des concentrations comprises entre 25 μM et 40 μM. Il inhibe la signalisation mitogène de ERK1/ERK2.
In vivo La Daphnetin à 140 mg/kg diminue significativement le poids utérin de 39,5 %. L'administration de ce composé à 2 et 8 mg/kg a pu améliorer la performance des souris stressées dans les tests de labyrinthe aquatique de Morris et les tests de nage forcée. Cette substance chimique prolonge significativement la survie des souris infectées par P. yoelli.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Essai des activités de la protéine kinase C (PKC) et de la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA).

    Les activités de PKC et PKA sont détectées. Brièvement, 5 ml de PKC ou de PKA sont mélangés avec 5 ml de préparation lipidique contenant 100 mM de phorbol 12-myristate 13-acétate, 2,8 mg/ml de phosphatidylsérine et des micelles mixtes de Triton X-100 pour l'essai de PKC ou 5 ml de 40 mM d'AMPc dans 50 mM de Tris-HCl, pH 7,5, pour l'essai de PKA, et 5 ml de daphnetin. La réaction est démarrée en ajoutant 10 ml de solution de substrat PKC contenant 250 mM de protéine basique de myéline acétylée, 100 mM d'ATP, 5 mM de CaCl2, 10 mM de MgCl2, 20 mM de Tris-HCl, pH 7,5, ou 10 ml de solution de substrat PKA contenant 200 mM de Kemptide, 400 mM d'ATP, 40 mM de MgCl2, 1 mg/ml de BSA, 50 mM de Tris-HCl, pH 7,5, et 20-25 mCi/ml de [g-32P] ATP. Après incubation à 25 °C pendant 5 minutes, 20 ml de chaque mélange sont déposés sur un disque de phosphocellulose qui est immédiatement placé dans 1% H3PO4. Après l'élimination de l'ATP [g-32P] libre sur les disques, le 32P incorporé dans le peptide sur les disques est compté dans un compteur à scintillation.
Test cellulaire :[2]
  • Lignées cellulaires

    MCF-7 cells

  • Concentrations

    12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM

  • Temps dincubation

    24 hours, 48 hours, and 72 hours

  • Méthode

    The cytostatic effect of Daphnetin tested on the MCF-7 tumor cells is estimated using the microculture MTT assay. The assay is based on the reduction of soluble tetrazolium salt by mitochondria of viable cells. The reduced product, an insoluble purple-colored formazan, is dissolved in dimethyl sulfoxide and measured spectrophotometrically (570 nm). The amount of formazan formed is proportional to the number of viable cells. Cells (3 × 103) are seeded in each of the 96 microplate wells in a 200 μL medium containing the corresponding concentration of this compound. This compound is tested at five concentrations (12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM). After 24-hour, 48-hour, and 72-hour exposure, the percentage of proliferative inhibition of treated cells is estimated against the solvent-treated control cells (PI% = [(T/C) − 1] × 100). PI = proliferation inhibition; T = treated, C = control. IC50 is calculated from the least square concentration-response regressions.
Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Immature CD1 (Im) female mice

  • Posologies

    35 mg/kg, 70 mg/kg, and 140 mg/kg

  • Administration

    Subcutaneously

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10403826/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21741969/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22827600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1311154/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081877/

Validation du produit par le client

C57/BL6 mice (5 mice/group) were intraperitoneally injected with daphnetin (DFN, 5 mg/kg) or DMSO, and then challenged with LPS (37.5 mg/kg) or saline. 16 h after LPS challenge, mice were sacrificed, and then lung and serum were collected. c, Representative photomicrographs showed H&E staining of lung tissue.

Données de [ , , Inflammation Research, 2017, 66(7):579-589 ]

Sellecks Daphnetin A été cité par 4 Publications

Daphnetin ameliorates acute lung injury in mice with severe acute pancreatitis by inhibiting the JAK2-STAT3 pathway [ Sci Rep, 2021, 11(1):11491] PubMed: 34075160
Patient-derived organoids and orthotopic xenografts of primary and recurrent gliomas represent relevant patient avatars for precision oncology [ Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7] PubMed: 33009951
Daphnetin prevents methicillin-resistant Staphylococcus aureus infection by inducing autophagic response. [ Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203] PubMed: 30991161
Daphnetin reduces endotoxin lethality in mice and decreases LPS-induced inflammation in Raw264.7 cells via suppressing JAK/STATs activation and ROS production [Shen L, et al. Inflamm Res, 2017, 66(7):579-589] PubMed: 28409189

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