Dexrazoxane HCl

N° de catalogueS1222 Lot :S122203

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Données techniques

Formule

C11H16N4O4.HCl
Poids moléculaire 304.73 Numéro CAS 149003-01-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (200.17 mM)
Water 61 mg/mL (200.17 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.050mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.500mg/ml (1.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Dexrazoxane HCl est un chélateur de fer intracellulaire, qui diminue la formation de radicaux superoxydes, utilisé comme agent cardioprotecteur ; également un inhibiteur de la topoisomérase II
Cibles
Topo II
(Cell-free assay)
In vitro

Le Dexrazoxane (10 mM), connu cliniquement pour limiter la toxicité cardiaque des anthracyclines, prévient l'apoptose des myocytes induite par la daunorubicine, mais pas la nécrose induite par des concentrations plus élevées d'anthracyclines dans les myocytes cardiaques de rat. Le Dexrazoxane exerce probablement ses effets cardioprotecteurs en se liant au fer libre ou faiblement lié, ou au fer complexé à la doxorubicine, empêchant ou réduisant ainsi la production de radicaux oxygène spécifiques au site qui endommagent les composants cellulaires. Le Dexrazoxane abolit spécifiquement le signal de lésions de l'ADN gamma-H2AX induit par la doxorubicine, mais pas par la camptothécine ou le peroxyde d'hydrogène, dans les cardiomyocytes H9C2. Le Dexrazoxane induit également une dégradation rapide de la Top2beta, ce qui est parallèle à la réduction des lésions de l'ADN induites par la doxorubicine. Le Dexrazoxane antagonise les lésions de l'ADN induites par la doxorubicine par son interférence avec la Top2beta, ce qui pourrait impliquer la Top2beta dans la cardiotoxicité de la doxorubicine. Le Dexrazoxane est hydrolysé en sa forme active intracellulairement et se lie au fer pour prévenir la formation de radicaux superhydroxydes, prévenant ainsi la destruction mitochondriale.

In vivo

Le Dexrazoxane, combiné à la doxorubicine, la daunorubicine ou l'idarubicine, réduit les lésions tissulaires chez les souris B6D2F1 (exprimées en aire sous la courbe de la taille de la plaie multipliée par la durée) de 96 %, 70 % et 87 % respectivement. Le Dexrazoxane, combiné à la doxorubicine, la daunorubicine ou l'idarubicine, entraîne une réduction statistiquement significative de la fraction de souris présentant des plaies ainsi que de la durée des plaies.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[6] 
  • Lignées cellulaires

    neonatal rat cardiomyocytes

  • Concentrations

    30 μM

  • Temps dincubation

    3 h

  • Méthode

    Neonatal rat cardiomyocytes are pre-incubated with dexrazoxane (DEX), sobuzoxane (SOB) or merbarone (MER) for 3 h and then incubated with anthracyclines daunorubicin or doxorubicin for 3 h following a 48-h anthracycline-free period or for 48 h with hydrogen peroxide (H2O2). 
Étude animale :

[7]
  • Modèles animaux

    female B6D2FI

  • Posologies

    62.5 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10024299/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9481032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875725/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7803884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999761/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24116135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11332155/

Sellecks Dexrazoxane HCl A été cité par 12 Publications

BRD4770 protects against DOX-induced cardiotoxicity by inhibiting apoptosis and ferroptosis [ Sci Adv, 2025, 11(28):eadw1720] PubMed: 40644536
Excessive MYC-topoisome activity triggers acute DNA damage, MYC degradation, and replacement by a p53-topoisome [ Mol Cell, 2024, 84(21):4059-4078.e10] PubMed: 39481385
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Use of Deep-Learning Assisted Assessment of Cardiac Parameters in Zebrafish to Discover Cyanidin Chloride as a Novel Keap1 Inhibitor Against Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity [ Adv Sci -Weinh), 2023, 10(30):e2301136] PubMed: 37679058
Use of Deep-Learning Assisted Assessment of Cardiac Parameters in Zebrafish to Discover Cyanidin Chloride as a Novel Keap1 Inhibitor Against Doxorubicin-Induced Cardiotoxicity [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(30):e2301136] PubMed: 37679058
RAD54L2-mediated DNA damage avoidance pathway specifically preserves genome integrity in response to topoisomerase 2 poisons [ Sci Adv, 2023, 9(49):eadi6681] PubMed: 38055811
Hotspots of single-strand DNA "breakome" are enriched at transcriptional start sites of genes [ Front Mol Biosci, 2022, 9:895795] PubMed: 36046604
Cellular DNA Topoisomerases Are Required for the Synthesis of Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA. [ J Virol, 2019, 93(11)] PubMed: 30867306
Strand break-induced replication fork collapse leads to C-circles, C-overhangs and telomeric recombination. [ PLoS Genet, 2019, 15(2):e1007925] PubMed: 30716077
Identification of Host Proteins Required for Hepatitis B Virus Covalently Closed Circular DNA Biosynthesis by a Chemogenetic Approach [ Drexel University, 2019, 10.17918/s5gd-qd64] PubMed: None

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