Données techniques
| Formule | C22H24ClN5O2 |
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| Poids moléculaire | 425.91 | Numéro CAS | 57808-66-9 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 48 mg/mL (112.69 mM) | ||||
| Ethanol | 1 mg/mL (2.34 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Domperidone est un antagoniste oral du dopamine D2 receptor, utilisé pour traiter les nausées et les vomissements. Ce composé agit en bloquant les récepteurs de la dopamine, ce qui aide à réduire les symptômes de détresse gastro-intestinale. Il est souvent prescrit pour ses effets antiémétiques. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Domperidone (un antagoniste du D2R) inhibe l'activité de l'Equilibrative NT1 (ENT1) plus en présence qu'en absence de Bromocriptine et présente une valeur d'IC50 inférieure à celle de la Bromocriptine ou de l'Ergovaline dans les cellules rénales bovines de Madin-Darby (MDBK). | |
| In vivo | Domperidone (0,1 mg/kg) entraîne une diminution significative du comportement alimentaire et une stimulation du métabolisme basal, mais n'a aucun effet sur l'activité locomotrice des rats dans un système Phenomaster. Ce composé (1,1 mg/kg et 5,5 mg/kg, oral) augmente significativement le flux sanguin microvasculaire laminaire (LMBF) chez les chevaux, par rapport aux valeurs initiales, à partir de 4 heures après l'administration, et cet effet a persisté pendant au moins 8 heures. Il (0,2 mg/kg, i.v.) augmente significativement le flux sanguin microvasculaire laminaire (LMBF) chez les chevaux, par rapport aux valeurs initiales, à 10 et 12 heures après l'administration. Ce produit chimique peut améliorer les effets reproductifs délétères et réduire la prise de poids associée à la toxicose de la fétuque chez les génisses. Les juments traitées avec Domperidone ont eu une durée de gestation plus courte et ont pouliné plus près de leur date de mise bas prévue que les juments témoins. Elles ont eu des scores mammaires et des concentrations sériques de prolactine plus élevés. Il (5 mg/kg, oral) augmente la concentration plasmatique maximale d'acétaminophène et l'aire sous la courbe chez les rats, indiquant une augmentation de la vidange gastrique. Ce composé diminue l'activité contractile induite par la dopamine des bandes musculaires longitudinales du jéjunum moyen chez les rats. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Domperidone A été cité par 2 Publications
| The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] | PubMed: 36386620 |
| Mitolysosome exocytosis, a mitophagy-independent mitochondrial quality control in flunarizine-induced parkinsonism-like symptoms [ Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376] | PubMed: 35417232 |
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