Donepezil HCl

N° de catalogueS2462 Lot :S246201

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Données techniques

Formule

C24H29NO3.HCl
Poids moléculaire 416 Numéro CAS 120011-70-3
Solubilité (25°C)* In vitro Water 31 mg/mL (74.51 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.8 mM)
DMSO 1 mg/mL (2.4 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Donepezil HCl est un inhibiteur spécifique et puissant de l'AChE pour bAChE et hAChE avec des IC50 de 8,12 nM et 11,6 nM, respectivement. Ce produit n'est pas soluble dans une solution de PBS. Veuillez ne pas le dissoudre dans du PBS pour l'administration.
Cibles
bAChE hAChE
8.12 nM 11.6 nM
In vitro

Donepezil HCl inhibe l'augmentation de la concentration intracellulaire de Ca2+ stimulée par le carbachol dans les cellules de neuroblastome humain SHSY5Y de manière dose-dépendante, ce qui indique que Donepezil possède une activité antagoniste muscarinique. Une étude récente montre que Donepezil peut protéger les cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVECs) contre les lésions cellulaires induites par H2O2. Cela pourrait être utile comme thérapie potentielle pour le stress oxydatif dans les maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires.

In vivo

L'administration intrapéritonéale de Donepezil chez les rats produit une augmentation dose-dépendante de la salivation et des tremblements, qui sont des signes comportementaux cholinergiques manifestes, avec une DE50 de 6 μmol/kg. Donepezil s'avère un peu moins puissant avec une DE50 de 50 μmol/kg après administration orale. . Lorsqu'ils sont administrés séparément in vivo, l'inducteur du récepteur 5-HT(4), RS67333 (0,3 et 1 mg/kg) et Donepezil (1 mg/kg) améliorent les performances de reconnaissance par rapport aux souris traitées au sérum physiologique, tandis que la co-administration de doses subactives de RS67333 (0,1 mg/kg) et de Donepezil (0,3 mg/kg) améliore la mémoire. Cependant, cette amélioration est empêchée si un antagoniste du 5-HT(4)R (GR125487, 10 mg/kg) est également administré.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Male Lister Hooded rats

  • Posologies

    18 μM/kg

  • Administration

    Administered via i.p. or p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11256231/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22313947/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348892/

Validation du produit par le client

Donepezil-mediated eACh activity in vitro. After being cultured in serum-free EBM-2, HUVECs were treated with donepezil at a concentration of 10 umol/L for 24 hours. E and F: Representative images (x 400 magnification) of anti-ChAT and -VAChT immunofluorescence. Scale bar: 50 um. ChAT indicates choline acetyltransferase; eACh, endothelium-derived acetylcholine; EBM-2, endothelial basal medium 2; HUVECs, human umbilical vein endothelial cells; PCR, polymerase chain reaction; VAChT, vesicular acetylcholine transporter.

Données de [ J Am Heart Assoc , 2014 , 3(3), e000804 ]

Inhibition studies of known inhibitors against BACE1. a Dose-response curves for compounds inhibition of BACE1 in the MMSA (microfluidics-based mobility shift assay).

Données de [ , , Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642 ]

Sellecks Donepezil HCl A été cité par 11 Publications

Cholinergic signaling to CA1 astrocytes controls fear extinction [ Sci Adv, 2025, 11(14):eads7191] PubMed: 40184457
Inhibition of Th17 cells by donepezil ameliorates experimental lung fibrosis and pulmonary hypertension [ Theranostics, 2023, 13(6):1826-1842] PubMed: 37064881
Antidementia medication acetylcholinesterase inhibitors have therapeutic benefits on osteoporotic bone by attenuating osteoclastogenesis and bone resorption [ J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057] PubMed: 37334837
Protective effect of Huanglianjiedu Decoction on microcystin-LR induced nerve injury [ Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol, 2023, 272:109698] PubMed: 37442312
Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755] PubMed: 35372313
A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] PubMed: 35253833
Donepezil Ameliorates Pulmonary Arterial Hypertension by Inhibiting M2-Macrophage Activation [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:639541] PubMed: 33791350
Reduced TRPC6 mRNA levels in the blood cells of patients with Alzheimer's disease and mild cognitive impairment [Lu R Mol Psychiatry, 2018, 23(3):767-776] PubMed: 28696436
Aging-related Repositioned Drugs, Donepezil and Sildenafil Citrate, Increase Apoptosis of Anti-mitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms [Kim JY Anticancer Res, 2018, 38(9):5149-5157] PubMed: 30194162
A microfluidics-based mobility shift assay to identify new inhibitors of β-secretase for Alzheimer's disease [Liu R Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642] PubMed: 28889204

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