Données techniques
| Formule | C10H16N2O4S3.HCl |
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| Poids moléculaire | 360.9 | Numéro CAS | 130693-82-2 | |
| Solubilité (25°C)* | In vitro | Water | 14 mg/mL (38.79 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl est un inhibiteur hydrosoluble et puissant de l'anhydrase carbonique II et IV humaine avec un Ki de 1,9 nM et 31 nM, respectivement, utilisé comme agent anti-glaucome. | ||||||
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| Cibles |
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| In vitro | Le Dorzolamide est un puissant inhibiteur de la Carbonic Anhydrase (CA) II qui pénètre la sclère et la cornée pour atteindre le processus ciliaire et diminue la formation de HCO3 et de l'humeur aqueuse. Le Dorzolamide provoque une vasodilatation des artères rétiniennes, pré-contractées par trois mécanismes différents par action directe et vraisemblablement indépendante des changements de pH extracellulaire. | ||||||
| In vivo | Le Dorzolamide, administré deux et trois fois par jour, diminue significativement la pression intraoculaire (PIO) chez les chiens glaucomateux le premier jour (7,6 mmHg deux fois par jour et 16,4 mmHg trois fois par jour), ce qui est encore plus important au cinquième jour (10,4 mmHg deux fois par jour et 13,9 mmHg trois fois par jour). Le Dorzolamide (instillé dans l'œil traité du jour 1 au jour 5) combiné à du méthazolamide oral (administré du jour 3 au jour 5) abaisse significativement la PIO dans l'œil au jour 1, au jour 3 et pour l'ensemble du jour 5 pour les deux yeux. Le Dorzolamide (2%) instillé trois fois par jour produit des baisses de PIO similaires par rapport à la combinaison de méthazolamide oral et de Dorzolamide 2% administré deux fois par jour. Le chlorhydrate de Dorzolamide induit une très grande réduction de la PIO et s'avère également très efficace la nuit chez le lapin. Le Dorzolamide abaisse au maximum la pression intraoculaire (PIO) des singes glaucomateux de 22%, 30% et 37%, respectivement. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Dorzolamide HCl A été cité par 2 Publications
| The comparative integrated multi-omics analysis identifies CA2 as a novel target for chordoma [ Neuro Oncol, 2021, noab156] | PubMed: 34214167 |
| A Comparative Study of Drug Affinities Determined by Thermofluor and Kinetic Analysis [ ETD, 2020, N/A] | PubMed: N/A |
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