Données techniques
| Formule | C8H10FN3O3S |
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| Poids moléculaire | 247.25 | Numéro CAS | 143491-57-0 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 49 mg/mL (198.17 mM) | ||||
| Water | 49 mg/mL (198.17 mM) | ||||||
| Ethanol | 13 mg/mL (52.57 mM) | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Emtricitabine (FTC) est un nouvel agent nucléosidique actif contre le virus de l'immunodéficience humaine (HIV) et le virus de l'hépatite B. C'est un inhibiteur de la reverse transcriptase, et sa demi-vie intracellulaire est de 39 h. | |
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| Cibles |
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| In vitro | L'Emtricitabine (FTC) réduit modérément la prolifération des hépatocytes indépendamment des effets sur l'ADNmt dans les cellules d'hépatome humain HepG2, et, lorsqu'elle est combinée au ténofovir, elle réduit légèrement la prolifération cellulaire sans affecter les paramètres mitochondriaux. Elle se convertit efficacement en ses métabolites actifs dans les PBMC et les cellules CEM, et présente une activité additive à synergique contre la réplication du HIV dans les PBMC lorsqu'elle est combinée au ténofovir, ce qui entraîne une activité anti-HIV fortement synergique dans les cellules MT-2 contre les virus de type sauvage et mutants. Ce composé démontre une activité antivirale contre les souches adaptées en laboratoire de HIV-1 et HIV-2 dans divers systèmes cellulaires, et présente également une activité antivirale en culture cellulaire contre les virus de l'immunodéficience féline et simienne (SIVs). Il montre constamment une activité jusqu'à 10 fois supérieure à celle de la lamivudine contre tous les virus testés dans toutes les lignées de cellules T, et démontre généralement une plus grande puissance in vitro dans les PBMC humains que dans les lignées MT-4. De plus, il présente une activité anti-HBV in vitro (EC50, 0,01–0,04 µM) comparable à l'activité anti-HBV du 3TC. Il est environ quatre fois plus actif que le 3TC dans les essais sur la lignée de cellules T transformées MT-4 infectées par le HIV-(1IIIB), tandis que la zidovudine est plus active que ce composé. L'Emtricitabine, la lamivudine et la zidovudine sont également actives contre un panel de huit isolats primaires de HIV-1 provenant de sujets naïfs aux antirétroviraux dans les PBMC. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Emtricitabine (FTC) A été cité par 21 Publications
| LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] | PubMed: 39919290 |
| In vitro and patient studies with platelets to explore off-target cardiovascular effects of integrase inhibitors [ HIV Med, 2025, 26(2):285-294] | PubMed: 39544128 |
| Cognate antigen engagement induces HIV-1 expression in latently infected CD4+ T cells from people on long-term antiretroviral therapy [ Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6] | PubMed: 39612916 |
| Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] | PubMed: 38561844 |
| IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915] | PubMed: 38286172 |
| Dexrazoxane inhibits the growth of esophageal squamous cell carcinoma by attenuating SDCBP/MDA-9/syntenin-mediated EGFR-PI3K-Akt pathway activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):9167] | PubMed: 38649770 |
| Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] | PubMed: 37310224 |
| Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] | PubMed: 36944714 |
| Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] | PubMed: 35320348 |
| Cell-to-cell transmission of HIV-1 from provirus-activated cells to resting naïve and memory human primary CD4 T cells is highly efficient and requires CD4 and F-actin but not chemokine receptors [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.28005] | PubMed: 35840493 |
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