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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Epothilone A est un agent de stabilisation des microtubules de type paclitaxel avec une EC0.01 de 2 μM.
Cibles
Tubulin
2 μM(EC0.01)
In vitro
L'Epothilone A, découverte à partir de la myxobactérie Sorangium cellulosum, est un agent de stabilisation des microtubules de type Taxol qui induit la polymérisation de la tubuline, entraînant un arrêt du cycle cellulaire à la transition G2-M, une cytotoxicité et une apoptose. Ce composé inhibe puissamment la prolifération cellulaire dans les cellules HCT116, avec une IC50 de 4,4 nM. Il présente également une cytotoxicité dans les cellules KB3-1, KBV-1, Hela et Hs578T, avec des valeurs d'IC50 allant de 13 nM à 160 nM. Ce produit chimique est plus soluble dans l'eau que le Taxol et entre en compétition avec le Taxol pour la liaison aux microtubules, avec une IC50 de 2,3 μM. Cependant, ce composé et le Taxol ne partagent pas un pharmacophore commun et exploitent la poche de liaison à la tubuline de manière unique et indépendante. Récemment, il a été découvert que la transformation microbiologique de ce composé par Aspergillus niger AS 3.739 produit plusieurs métabolites qui sont également toxiques pour les cellules MCF-7, mais avec des valeurs d'IC50 beaucoup plus élevées.
Les protéines de microtubule (MTP) de cerveau de veau sont purifiées, ce qui inclut environ 15 % à 20 % de protéines associées aux microtubules. Le tampon (tampon MES) utilisé pour les études Epothilone A-microtubule contient 0,1 M d'acide 2-morpholinoéthanesulfonique (MES), 1 mM d'EGTA, 0,5 mM de MgCl2 et 3 M de glycérol à pH 6,6. Les échantillons pour la microscopie électronique sont placés sur des grilles recouvertes de carbone et de Parlodion (300 mesh) et colorés négativement avec de l'acétate d'uranyle à 2 %. L'assemblage des microtubules en présence ou en l'absence de ce composé est surveillé spectrophotométriquement à l'aide d'un spectrophotomètre équipé d'un circulateur de liquide à régulation thermostatique. La température est maintenue à 35 °C et les changements de turbidité (représentatifs de la masse polymère) sont surveillés à 350 nm. La concentration efficace (EC0.01), définie comme la concentration interpolée capable d'induire une pente initiale de 0,01 DO/min, est calculée en utilisant la formule EC0.01 = concentration/pente et exprimée comme la moyenne avec l'écart type obtenu à partir de trois concentrations différentes.
24 hours for mitotic arrest or 72 hours for cytotoxicity
Méthode
For mitotic block and aberrant mitosis, cells are plated either in 48-well plates (for trypan blue and cell counting) or onto coverslips. After 24 hours, cells are treated with Epothilone A and are scored at regular intervals. For the cytotoxicity analysis, cells are counted and scored as trypan blue positive or negative. Concurrently, coverslips and aliquots of cells in the culture supernatant are fixed and stained with Hoechst 33342 in PBS. These cells are scored for cells blocked at the G2-M transition and aberrant mitosis.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11506611/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7757983/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15297674/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19431017/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/
Sellecks Epothilone A A été cité par 6 Publications
β3 accelerates microtubule plus end maturation through a divergent lateral interface
[ Mol Biol Cell, 2025, 36(4):ar36]
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