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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
10.000mg/ml
(34.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Estriol (NSC-12169) est un antagoniste du estrogen receptor couplé à la protéine G dans les cellules de cancer du sein à récepteur d'œstrogène négatif.
Cibles
ER
In vitro
Les essais MTT utilisant G-1 montrent que, dans les cellules SkBr3, l'effet prolifératif induit par 100 nM G-1 est aboli en présence de 1 μM d'Estriol qui agit comme un antagoniste de la voie dépendante du GPR30. Un essai de transcription acellulaire démontre que l'activité anti-œstrogénique exhibée par l'Estriol est due à l'interférence avec la liaison coopérative positive induite par l'estradiol et la dimérisation des récepteurs, la liaison des complexes hER à l'ERE, ainsi qu'à la réduction de la transcription dépendante de l'estradiol de manière dose-dépendante. Une étude récente montre que l'œstrogène (estrone, estradiol et Estriol) inhibe la formation d'oligomères Aβ de faible ordre associés à la maladie d'Alzheimer, et parmi eux, l'Estriol montre la plus forte activité in vitro.
In vivo
Chez les souris mPTEN+/-, les traitements à l'Estriol ont entraîné un gain de 187,54 % dans le rapport relatif du poids humide utérin au poids corporel; l'Estriol augmente également ce rapport à 176,88 % chez les souris de type sauvage. Le traitement à l'Estriol (20 mg/kg ip), in vivo, sensibilise les cellules de Kupffer au LPS via des mécanismes dépendants d'une augmentation de CD14 par une endotoxémie sanguine portale élevée causée par une perméabilité intestinale accrue chez les rats; tandis que la moitié des rats ayant reçu de l'Estriol par voie intrapéritonéale 24 heures avant une injection d'une dose sublétale de LPS (5 mg/kg) sont morts dans les 24 heures.
For the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay, cells are cultured in plastic 96-well plates under 200 μL of growth medium and at an initial density of 10,000 cells per well. Cells are washed once they have attached and further incubated in medium containing 2.5% charcoal-stripped FBS with the indicated treatment. The medium is changed every 2 days (with treatment). Where applicable, 200 ng of the indicated plasmids are transfected every 2 days before treatments using Fugene6 Reagent, as recommended by the manufacturer. Following 6 days of incubation, the assay mixture (10µL per well) containing 1mg/mL 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) is added to each well and incubated at 37 ◦C for 4 h in a 5% CO2 atmosphere. The yellow tetrazolium MTT, reduced by metabolically active cells, results in intracellular purple formazan, which is released after overnight incubation with 200 µL 1% sodium dodecyl sulfate in 0.01N HCL and quantified spectrophotometrically by reading absorbance at 570nm using an enzyme-linked immunosorbent assay plate reader.
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
