Raloxifene HCl

N° de catalogueS1227 Lot :S122703

Imprimer

Données techniques

Formule

C28H27NO4S.HCl
Poids moléculaire 510.04 Numéro CAS 82640-04-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (196.06 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
1% methylcellulose

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 10.000mg/ml (19.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Raloxifène (LY156758, Keoxifene) HCl est un modulateur sélectif et oralement actif des estrogen receptor (SERM), qui inhibe l'activité d'oxydation de la phtalazine catalysée par l'aldéhyde oxydase cytosolique humaine avec une IC50 de 5,7 nM.
Cibles
ER
(Cell-free assay)
5.7 nM
In vitro

Il a été démontré que le Raloxifene est un puissant inhibiteur incompétitif de l'oxydation de la phtalazine, de la vanilline et de l'ion nicotine-Delta1'(5')-iminium catalysée par l'aldéhyde oxydase du foie humain, avec des valeurs de Ki de 0,87 nM, 1,2 nM et 1,4 nM. Le Raloxifene s'est également avéré être un inhibiteur non compétitif d'une réaction de réduction catalysée par l'aldéhyde oxydase d'un composé contenant de l'acide hydroxamique, avec un Ki de 51 nM. Le Raloxifene active le promoteur TGF beta 3 en tant qu'agoniste complet à des concentrations nanomolaires, et le Raloxifene inhibe l'expression du promoteur de la vitellogénine contenant l'élément de réponse aux œstrogènes en tant qu'antagoniste pur des œstrogènes dans les essais de transfection transitoire.

In vivo

Raloxifene restaure la densité minérale osseuse et l'expression de l'ARN messager du TGF bêta 3 dans le fémur à des niveaux mesurés chez des rats intacts. Raloxifene (0,1 mg/kg-10 mg/kg, par voie orale pendant 5 semaines) augmente la densité minérale osseuse dans le fémur distal et le tibia proximal chez le rat ovariectomisé (OVX). Raloxifene réduit le cholestérol sérique par voie orale avec une ED50 de 0,2 mg/kg chez le rat ovariectomisé (OVX). Raloxifene diverge considérablement de l'œstrogène par son absence d'effets œstrogéniques significatifs sur le tissu utérin. Raloxifene prévient l'ostéopénie trabéculaire ainsi que les changements de croissance osseuse radiale, de résorption osseuse et de cholestérol sanguin, mais est moins efficace pour réduire la formation osseuse trabéculaire et ne prévient pas l'atrophie utérine chez les rates ovariectomisées (OVX). Raloxifene (3 mg/kg/jour) a une activité œstrogénique puissante sur la résorption osseuse et le cholestérol sérique, un effet moindre sur la formation osseuse et une activité minimale sur le poids humide de l'utérus chez les rates ovariectomisées (OVX).

Caractéristiques Le Raloxifene HCl est aussi efficace que le tamoxifène pour réduire l'incidence du cancer du sein chez les femmes ménopausées présentant un risque accru.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    ovariectomized (OVX) rat

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    Orally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14709625/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8612550/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8282823/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8156931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8666168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/

Validation du produit par le client

Données de [ J Med Chem , 2014 , 57(3), 632-41 ]

a, Quantification of sterol levels in OPCs (oligodendrocyte progenitor cells) treated with the indicated molecules at 2 μM.

Données de [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]

Sellecks Raloxifene HCl A été cité par 13 Publications

Antiviral Activity of Selective Estrogen Receptor Modulators against Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus In Vitro and In Vivo [ Viruses, 2024, 16(8)1332] PubMed: 39205306
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
A compendium of kinetic modulatory profiles identifies ferroptosis regulators [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4] PubMed: 33686292
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Identification of Estrogen Receptor Modulators as Inhibitors of Flavivirus Infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, 1;AAC.00289-20] PubMed: 32482672
Estrogen-Related Hormones Induce Apoptosis by Stabilizing Schlafen-12 Protein Turnover. [ Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9] PubMed: 31420216
Controlling distinct signaling states in cultured cancer cells provides a new platform for drug discovery [ FASEB J, 2019, 10.1096/fj.201802603RR] PubMed: 31145643

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.