Flutamide

N° de catalogueS1908 Lot :S190801

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Données techniques

Formule

C11H11F3N2O3
Poids moléculaire 276.21 Numéro CAS 13311-84-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 55 mg/mL (199.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Flutamide (SCH-13521) est un médicament antiandrogène, dont le métabolite actif se lie au Androgen Receptor avec des valeurs de Ki de 55 nM. Ce composé est principalement utilisé pour traiter le cancer de la prostate.
Cibles
Androgen Receptor
55 nM(Ki)
In vitro Flutamide (Eulexin) est un médicament antiandrogène. Son métabolite actif, Flutamide-OH, se lie directement au récepteur des Androgen Receptor de l'antéhypophyse de rat avec des valeurs de Ki de 55 nM. Ce composé n'affecte pas la prolifération d'un clone sensible aux androgènes des cellules de carcinome mammaire de souris Shionogi SC-l 15 en culture, montre seulement un effet antiandrogène, mais pas d'effet androgène. Il fournit un traitement pour le cancer de la prostate lorsqu'il est utilisé avec le leuprolide.
In vivo La Flutamide provoque une réduction marquée du poids de la prostate ventrale de rat de 319 mg à 245 mg. Une combinaison de ce composé et d'un agoniste de la LHRH induit un effet additif avec une diminution du poids de la prostate à 101 mg, et une chute marquée de l'activité ODC prostatique.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Dosage du récepteur aux androgènes

    Des aliquotes de 100 μl de cytosol sont incubées à 0-4°C pendant 18 h avec 100 μl de la concentration saturante indiquée de [³H]T en présence ou en l'absence de concentrations croissantes de T non marquée, de DHT, de Flutamide (FLU) ou de ce composé (FLU-OH). À la fin de l'incubation, la T libre et liée est séparée par l'addition de 200 μl de charbon de bois enrobé de dextran (1 % de charbon de bois, 0,1 % de dextran T-70, 0,1 % de gélatine, 1,5 mM d'EDTA et 50 mM de Tris (pH 7,4)) pendant 15 min avant centrifugation à 2300 × g pendant 15 min supplémentaires à 0-4°C. Des aliquotes (350 μl) du surnageant sont transférées dans des flacons à scintillation avec 10 ml d'une solution aqueuse de comptage avant d'être comptées dans un compteur Beckman LS 330.
Test cellulaire :[2]
  • Lignées cellulaires

    androgen-sensitive Shionogi cell

  • Concentrations

    ~1 μM

  • Temps dincubation

    40 days

  • Méthode

    Effect of flutamide on the growth of an androgen-sensitive clone (SEM-l) of mouse mammary carcinoma Shionogi cells in culture. The cells are incubated up to 40 days in medium (MEM + 2% dextran-coated charcoal extracted fetal calf serum) containing this compound at a concentration of 1 μM. Media are changed every second day.
Étude animale :[4]
  • Modèles animaux

    Male rat

  • Posologies

    5 mg twice daily, 0.25 ml

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3956856/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2503724/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2838689/

Validation du produit par le client

<p>Active Stat5a/b increases nuclear levels of antiandrogen-liganded AR in PC-3 cells. PC-3 cells were infected with AdAR, AdPrlR and AdWTStat5a, serum-starved for 12 h, and pretreated with 1 nM DHT, 10 μM Bicalutamide (Bic), 10 μM Flutamide (Flu) or 10 μM MDV3100 (MDV) for 1 h before stimulation with 10 nM Prl for 30 min, where indicated. Immunostaining depicts DAPI, Stat5a/b, AR and merged imaging of Stat5a/b and AR.</p>

, , Mol Cancer Ther, 2015, 14(3):713-26.

Effects of flutamide on Cd-induced Cx43 protein level and cell proliferation. (A) AR and (B) Cx43 were analyzed throughWestern blot. Results are reported as mean ± SD fromthree replicates. (C) Effect of flutamide on Cd-induced cell proliferation at 48 h, determined through an Edu test. *P<0.05 and ** P <0.01 vs. DMSO group; #P< 0.05 and ##P <0.01 vs. DMSO + Cd. AR, androgen receptor; DMSO, dimethyl sulfoxide; NS, no statistical significance.

Données de [ , , J Appl Toxicol, 2017, 37(8):933-942 ]

Sellecks Flutamide A été cité par 20 Publications

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Androgen signaling inhibits de novo lipogenesis to alleviate lipid deposition in zebrafish [ Zool Res, 2024, 45(2):355-366] PubMed: 38485505
Sex hormone receptors, calcium-binding protein and Yap1 signaling regulate sex-dependent liver cell proliferation following partial hepatectomy [ Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900] PubMed: 39397390
Forsythiaside A Improves the Inhibitory Efficiency of Recombinant Protein Vaccines against Bovine Viral Diarrhea Virus Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23-169390] PubMed: 36012654
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Quantitative chemoproteomics reveals O-GlcNAcylation of cystathionine γ-lyase (CSE) represses trophoblast syncytialization [ Cell Chem Biol, 2021, 28(6):788-801.e5] PubMed: 33626323
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386

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