Fluvoxamine (DU-23000) maleate

N° de catalogueS1336 Lot :S133603

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Données techniques

Formule

C19H25F3N2O6
Poids moléculaire 434.41 Numéro CAS 61718-82-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (197.96 mM)
Ethanol 86 mg/mL (197.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.300mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.300mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Fluvoxamine maleate (DU-23000, MK-264) est un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (5-HT) (ISRS), utilisé dans le traitement du trouble obsessionnel-compulsif.
Cibles
5-HT
In vitro La fluvoxamine augmente les niveaux de [5-HT]ex dans le cortex préfrontal et le thalamus du rat, et augmente également les niveaux de [DA]ex dans le striatum. Le Fluvoxamine maleate améliore l'allodynie tactile via les récepteurs 5-HT2A/2C spinaux, en agissant sur les récepteurs ou les neurones 5-HT.
In vivo Le Fluvoxamine maleate présente également une antinociception dose-dépendante dans le test de pression de la patte chez des souris non ligaturées. Le Fluvoxamine maleate induit également un effet antinociceptif dans le test aigu de pression de la patte, et cet effet est antagonisé par le granisétron, un antagoniste du récepteur 5-HT3. La fluvoxamine (10 et 30 mg/kg, i.p.) améliore l'efficacité synaptique dans la voie hippocampo-mPFC de manière dose-dépendante dans le cortex préfrontal médian (mPFC) hippocampique du rat. La fluvoxamine (10 et 30 mg/kg, i.p.) supprime la potentialisation à long terme (LTP) dans le champ CA1 de l'hippocampe de rats anesthésiés. La suppression de la LTP induite par la fluvoxamine (30 mg/kg, i.p.) est complètement inversée par le NAN-190 (0,5 mg/kg, i.p.), un antagoniste du récepteur 5-HT(1A), mais pas par le GR 113808 (20 mg/rat, i.c.v.), un antagoniste du récepteur 5-HT(4), ni par le DR 4004 (10 mg/rat, i.c.v.), un antagoniste du récepteur 5-HT(7). Le Fluvoxamine maleate renforce la réponse à la noradrénaline du canal déférent de rat isolé incubé dans une solution de Krebs-Henseleit. Le Fluvoxamine maleate et le chlorhydrate de fluoxétine inhibent la contraction induite par l'ion potassium sur la préparation utérine de rat isolée avec des IC50 de 3,99 μM et 18,2 μM, respectivement.

Protocole (de référence)

Références

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16846619/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12213308/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12480170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9147017/

Sellecks Fluvoxamine (DU-23000) maleate A été cité par 11 Publications

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Predicting Clinical Outcomes of SARS-CoV-2 Drug Efficacy with a High-Throughput Human Airway Microphysiological System [ Adv Biol (Weinh), 2024, e2300511.] PubMed: 39123296
A human primary airway microphysiological system infected with SARS-CoV-2 distinguishes the treatment efficacy between nirmatrelvir and repurposed compounds [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.27.546790] PubMed: None
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Nat Commun, 2022, 13(1):4229] PubMed: 35869064
JIB-04 Has Broad-Spectrum Antiviral Activity and Inhibits SARS-CoV-2 Replication and Coronavirus Pathogenesis [ mBio, 2022, 13(1):e0337721] PubMed: 35038906
Fluvoxamine confers neuroprotection via inhibiting infiltration of peripheral leukocytes and M1 polarization of microglia/macrophages in a mouse model of traumatic brain injury [ J Neurotrauma, 2022, 10.1089/neu.2021.0355] PubMed: 35502478
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-916525/v1] PubMed: None
Effect of serotonin modulation on dystrophin-deficient zebrafish [ Biol Open, 2020, bio.53363] PubMed: 32718931

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