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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
4.550mg/ml
(10.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1.500mg/ml
(3.31mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le GW501516 est un agoniste puissant et hautement sélectif du PPARβ/δ, avec une EC50 de 1 nM, et une sélectivité 1000 fois supérieure à celle des hPPARα et hPPARγ. Phase 4.
Cibles
PPARδ
1.1 nM(EC50)
In vitro
Il a été démontré que GW501516 est 1000 fois plus sélectif par rapport aux sous-types existants. Ce composé augmente l'expression du transporteur inverse du cholestérol, la cassette de liaison à l'ATP A1, et induit l'efflux de cholestérol spécifique de l'apolipoprotéine A1 dans les macrophages, les fibroblastes et les cellules intestinales. Il peut réguler l'expression des gènes impliqués dans le catabolisme lipidique et le découplage énergétique dans les cellules musculaires squelettiques. De plus, il a été démontré que ce produit chimique bloque la résistance à l'insuline et l'activation du facteur nucléaire-κB induite par les acides gras. Il réduit la régulation positive de TNFα et de l'inducible NO synthase induite par l'IFNγ, et a montré une activité anti-inflammatoire.
In vivo
GW501516 augmente considérablement le cholestérol des lipoprotéines de haute densité sériques tout en abaissant les niveaux de lipoprotéines de basse densité petites et denses, de triglycérides à jeun et d'insuline à jeun lorsqu'il est administré à des singes rhésus obèses d'âge moyen résistants à l'insuline. Ce composé induit la β-oxydation des acides gras dans les myotubes L6 et les muscles squelettiques de souris. Son traitement chez des souris soumises à un régime riche en graisses améliore l'obésité induite par le régime ainsi que la résistance à l'insuline. Ce produit chimique améliore également considérablement le diabète, comme le démontre la diminution du glucose plasmatique et des niveaux d'insuline sanguine chez les souris ob/ob génétiquement obèses.
Caractéristiques
Un agoniste sélectif du PPARδ comparé à un agoniste synthétique du LXRα, le GW3965.
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
