Données techniques
| Formule | C15H22O3 |
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| Poids moléculaire | 250.33 | Numéro CAS | 25812-30-0 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 50 mg/mL (199.73 mM) | ||||
| Ethanol | 50 mg/mL (199.73 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Gemfibrozil (CI-719) est un activateur du récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα), utilisé pour le traitement de l'hypercholestérolémie et de l'hypertriglycéridémie. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Gemfibrozil exerce un effet inhibiteur minimal sur l'oxydation de l'acide hydroxy simvastatine (SVA) médiée par le CYP3A, mais inhibe la glucuronidation du SVA dans les microsomes hépatiques de chien et d'humain. Ce composé inhibe de manière significative la formation de M-23, avec une valeur K(i) (IC(50)) de 69 (95) mM, tandis que l'inhibition de la formation de M-1 est plus faible avec une valeur K(i) (IC(50)) de 273 mM dans les microsomes hépatiques humains. Il inhibe fortement et de manière compétitive l'activité du CYP2C9, avec une valeur K(i) (IC(50)) de 5,8 (9,6) mM. Ce produit chimique présente des effets inhibiteurs légèrement plus faibles sur les activités du CYP2C19 et du CYP1A2, avec des valeurs K(i) (IC(50)) de 24 (47) mM et 82 (136) mM, respectivement. Ce composé, un médicament hypolipémiant, inhibe la production de NO induite par les cytokines et l'expression de la monoxyde d'azote synthase inductible (iNOS) dans les cellules astrogliales U373MG humaines et les astrocytes primaires. Il induit l'activité luciférase dépendante de l'élément de réponse aux proliférateurs de peroxysomes (PPRE), qui est inhibée par l'expression de DeltahPPAR-alpha, le mutant dominant-négatif du PPAR-alpha humain. Ce produit chimique inhibe fortement l'activation de NF-kappaB, AP-1 et C/EBPbeta mais pas celle du site d'activation gamma (GAS) dans les cellules astrogliales stimulées par les cytokines. | |
| In vivo | Le traitement par Gemfibrozil réduit significativement (2-3 fois) la clairance plasmatique du SVA et l'excrétion biliaire du glucuronide de SVA (avec son produit de cyclisation SV), mais pas l'excrétion d'un métabolite oxydatif majeur du SVA chez les chiens. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Gemfibrozil A été cité par 1 Publication
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
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