Glimepiride

N° de catalogueS1344 Lot :S134403

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Données techniques

Formule

C24H34N4O5S
Poids moléculaire 490.62 Numéro CAS 93479-97-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.900mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.200mg/ml (2.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Glimepiride (HOE-490) est un puissant inhibiteur de Kir6.2/SUR avec des IC50 de 3,0 nM, 5,4 nM et 7,3 nM pour SUR1, SUR2A et SUR2B, utilisé dans le traitement du diabète sucré de type 2.
Cibles
SUR1 SUR2A SUR2B
3 nM 5.4 nM 7.3 nM
In vitro

Glimepiride inhibe les courants Kir6.2/SUR par interaction avec deux sites : un site de faible affinité sur Kir6.2 (IC(50) = environ 400 mM) et un site de forte affinité sur SUR (IC(50) = 3,0 nM pour SUR1, 5,4 nM pour SUR2A et 7,3 nM pour SUR2B). Ce composé présente une puissance plus élevée par rapport au Glibenclamide en ce qui concerne la stimulation du transport du glucose, la translocation de l'isoforme 4 du transporteur de glucose (GLUT4) et la synthèse des lipides et du glycogène dans les adipocytes normaux et résistants à l'insuline et dans les cellules musculaires, ainsi que des processus de signalisation sous-jacents potentiels examinés au niveau moléculaire. Il s'associe de manière non saturable, dépendante du temps et de la concentration, avec des complexes insolubles dans les détergents de la membrane plasmatique qui peuvent correspondre à des cavéoles. Ce produit chimique bloque les courants K(ATP) de la cellule entière activés par le pinacidil dans les myocytes cardiaques avec une IC(50) de 6,8 nM, comparable à la puissance du Glibenclamide dans ces cellules. Il bloque les canaux K(ATP) formés par la co-expression des sous-unités Kir6.2/SUR2A dans les cellules HEK 293 dans des patchs excisés en mode outside-out avec une IC(50) similaire de 6,2 nM.

In vivo

Glimepiride prévient l'augmentation de la fréquence des micronoyaux (MN) induite par le NA-STZ dans les érythrocytes polychromatiques et normochromatiques. Ce composé diminue également l'anomalie de la forme des spermatozoïdes et augmente le nombre de spermatozoïdes en plus d'améliorer le statut antioxydant chez les rats diabétiques. Il inhibe les changements médiés par le NA-STZ dans la fréquence des MN et l'anomalie des spermatozoïdes et améliore la défense antioxydante.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11325810/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8911985/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086984/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20112807/

Validation du produit par le client

(E) ELISA analysis for C-peptide levels in the presence of vehicle, diazoxide and glimepiride. (F) The fold change of C-peptide content after diazoxide and glimepiride stimulation. Diazoxide and glimepiride decreased and increased C-peptide secretion in wild-type and heterozygous mutated cells, respectively. Neither diazoxide nor glimepiride had an effect on homozygous mutated cells.

Données de [ , , Sci Rep., 2017, 7: 3156 ]

Sellecks Glimepiride A été cité par 1 Publication

Modeling Congenital Hyperinsulinism with ABCC8-Deficient Human Embryonic Stem Cells Generated by CRISPR/Cas9. [Guo D, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):3156] PubMed: 28600547

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