Glyburide (Glibenclamide)

N° de catalogueS1716 Lot :S171603

Imprimer

Données techniques

Formule

C23H28ClN3O5S
Poids moléculaire 494 Numéro CAS 10238-21-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (202.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Glyburide (Glibenclamide), un bloqueur connu des canaux K+ (KATP) vasculaires sensibles à l'ATP, est utilisé dans le traitement du diabète de type 2.
Cibles
Potassium channel
In vitro Glyburide (Glibenclamide), une sulfonylurée qui a démontré bloquer le Potassium Channel modulé par l'ATP dans les cellules sécrétrices d'insuline, provoque des décalages concentration-dépendants vers la droite (jusqu'à 100 fois) de la valeur IC50 pour le BRL 34915 et le diazoxide, et à 1 μM, abolit la réponse de relaxation au sulfate de minoxidil. Ce composé augmente l'affinité apparente de la liaison des HDL au récepteur éboueur de classe B de type I (SR-BI). Il bloque l'absorption et l'efflux sélectifs de lipides médiatisés par le SR-BI avec une puissance similaire à celle de son inhibition de l'ABCA1 (IC50 d'environ 275-300 mM). À 6 mM, il réduit l'ouverture des canaux KATP, aggravant la charge en Ca2+ uniquement lorsqu'il est appliqué à des myocytes prétraités au dinitrophénol, mais pas lorsqu'il est appliqué avec un traitement au dinitrophénol. À des concentrations de 10 à 500 nM, il produit une inhibition dose-dépendante de la cinétique de relaxation des Potassium Channel openers (PCO). Il inverse également la relaxation existante au Pinacidil, quel que soit le degré de relaxation préexistante, et est capable de produire son blocage quel que soit l'état d'activation du canal K+.
In vivo Le S1716 augmente de manière dose-dépendante l'excrétion urinaire de Na+ avec peu de changement dans l'excrétion urinaire de K+ après administration i.p. (10-100 mg/kg) chez des rats conscients chargés en solution saline. Le S1716 (25 mg/kg i.v.) augmente l'excrétion de Na+ de 350 % pendant la première heure post-traitement sans affecter l'excrétion de K+, le débit de filtration glomérulaire, la pression artérielle moyenne ou la fréquence cardiaque.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2464055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102890/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8858310/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8435468/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496833/

Sellecks Glyburide (Glibenclamide) A été cité par 8 Publications

Interrogating direct NLRP3 engagement and functional inflammasome inhibition using cellular assays [ Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5] PubMed: 37858335
Determination and pharmacokinetics study of UK-5099 in mouse plasma by LC-MS/MS [ BMC Vet Res, 2022, 18(1):145] PubMed: 35443692
Aeromonas sobria Induces Proinflammatory Cytokines Production in Mouse Macrophages via Activating NLRP3 Inflammasome Signaling Pathways [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445] PubMed: 34513725
Anti-SARS-CoV-2 Activity of Extracellular Vesicle Inhibitors: Screening, Validation, and Combination with Remdesivir [ Biomedicines, 2021, 9(9)1230] PubMed: 34572416
Extracellular vesicles secreted by Giardia duodenalis regulate host cell innate immunity via TLR2 and NLRP3 inflammasome signaling pathways [ PLoS Negl Trop Dis, 2021, 15(4):e0009304] PubMed: 33798196
The NLRP3 Inflammasome Regulates Corneal Allograft Rejection Through Enhanced Phosphorylation of STAT3 [ Am J Transplant, 2020, 10.1111/ajt.16071] PubMed: 32583615
NLRP3 Inflammasome Participates in Host Response to Neospora caninum Infection [ Front Immunol, 2018, 9:1791] PubMed: 30105037
NLRP3 inflammasome activation in murine macrophages caused by Neospora caninum infection [ Parasit Vectors, 2017, 10(1):266] PubMed: 28558839

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.