Données techniques
| Formule | C8H8N4.HCl |
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| Poids moléculaire | 196.64 | Numéro CAS | 304-20-1 | |
| Solubilité (25°C)* | In vitro | Water | 1 mg/mL (5.08 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Hydralazine HCl est un sel chlorhydrate d'hydralazine, un relaxant direct des muscles lisses utilisé pour traiter l'hypertension en agissant comme un vasodilatateur principalement dans les artères et les artérioles. | |
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| Cibles |
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| In vitro | L'hydralazine altère la régulation positive de l'expression du gène RAG-2 et réduit les réarrangements secondaires des gènes Ig. L'hydralazine subvertit la tolérance des lymphocytes B au soi et contribue à la génération d'une autoréactivité pathogène en perturbant l'édition des récepteurs. L'hydralazine piège directement l'acroléine libre, diminuant ainsi la disponibilité intracellulaire de l'acroléine et supprimant l'adduction macromoléculaire. L'hydralazine inhibe la réticulation si elle est ajoutée 30 minutes après le début de l'exposition à l'acroléine, mais est inefficace si elle est ajoutée après un délai de 90 minutes. L'hydralazine (0,1-10 mM) inhibe la production de ROS extracellulaire et intracellulaire par les macrophages inflammatoires, par un mécanisme de piégeage des ROS affectant probablement la génération de radicaux superoxydes (O(2)(*-)) par la xanthine oxydase (XO) et la nicotinamide adénine dinucléotide/nicotinamide adénine dinucléotide phosphate (NADH/NADPH) oxydase. L'hydralazine (0,1-10 mM) réduit significativement la génération de NO(*), et cet effet est attribuable à une inhibition de l'expression du gène NOS-2 et de la synthèse des protéines. L'hydralazine bloque également efficacement l'expression du gène COX-2, ce qui est parfaitement corrélé à une réduction des niveaux de protéines et de la synthèse de PGE(2). L'hydralazine protège non seulement contre les lésions médiées par l'acroléine, mais aussi contre la compression de la moelle épinière de cobaye ex vivo. L'hydralazine peut significativement atténuer la production de superoxyde induite par l'acroléine, l'épuisement du glutathion, la dysfonction mitochondriale, la perte d'intégrité membranaire et réduit la conduction du potentiel d'action composé. | |
| In vivo | L'hydralazine offre une protection forte et dose-dépendante contre l'augmentation des enzymes marqueurs plasmatiques, mais pas contre l'épuisement du glutathion hépatique produit par l'alcool allylique chez la souris. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Hydralazine HCl A été cité par 4 Publications
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Targeting macrophagic 17β-HSD7 by fenretinide for the treatment of nonalcoholic fatty liver disease [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156] | PubMed: 36815031 |
| Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] | PubMed: 27484416 |
| Disposition and metabolism of LY2603618, a Chk-1 inhibitor following intravenous administration in patients with advanced and/or metastatic solid tumors. [Wickremsinhe ER Xenobiotica, 2014, 44(9):827-41] | PubMed: 24666335 |
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