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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) est un inhibiteur de phosphodiesterase relativement non sélectif avec des activités anti-inflammatoires et neuroprotectrices.
Cibles
PDE4 (Bovine aortic EC)
PDE2 (Bovine aortic EC)
PDE5 (Human platelets)
0.08 μM
0.11 μM
2.2 μM
In vitro
Ibudilast supprime les cytokines pro-inflammatoires (IL-6, IL-1β, TNF-α), le blocage du récepteur toll-like 4 (TLR-4); il inhibe un facteur inhibiteur de migration des macrophages (MIF), régule positivement la cytokine anti-inflammatoire (IL-10) et favorise les facteurs neurotrophiques (GDNF, NGF, NT-4).
In vivo
Ibudilast traverse la barrière hémato-encéphalique et présente une bonne tolérance in vivo. Il inhibe l'agrégation plaquettaire, améliore le flux sanguin cérébral et atténue les réactions allergiques dans les applications cliniques. Dans un modèle animal d'encéphalomyélite, ce composé atténue significativement l'infiltration des cellules inflammatoires dans la moelle épinière lombaire. Après administration orale, il est bien absorbé et métabolisé dans le foie principalement en diOH-ibudilast, qui a des effets pharmacologiques similaires ou même plus puissants.
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EXPÉDITION ET STOCKAGE
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
