Indomethacin

N° de catalogueS1723 Lot :S172302

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Données techniques

Formule

C19H16ClNO4
Poids moléculaire 357.79 Numéro CAS 53-86-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (201.23 mM)
Ethanol 24 mg/mL (67.07 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Indomethacin est un inhibiteur non sélectif de COX1 et COX2 avec un IC50 de 0,1 μg/mL et 5 μg/mL, respectivement, utilisé pour réduire la fièvre, la douleur, la raideur et l'enflure.
Cibles
COX1 COX-2
0.28 μM 14 μM
In vitro Indomethacin inhibe la transcription d'un gène rapporteur sensible à la bêta-caténine/TCF de manière dose-dépendante. Ce composé régule également à la baisse la cycline D1, cible transcriptionnelle de la bêta-caténine/TCF. Il atténue la transcription des gènes sensibles à la bêta-caténine/TCF en modulant l'activité du TCF sans perturber la formation du complexe bêta-caténine/TCF.
In vivo Indomethacin augmente les cellules BrdU+ de toutes les lignées et réduit l'activation microgliale/monocytaire chez les rats après une ischémie cérébrale focale. Ce composé (7,5 mg/kg, une injection) produit une lésion aiguë et une inflammation dans le jéjunum distal et l'iléon proximal qui sont maximales à trois jours et se résolvent complètement en une semaine. Il (deux injections sous-cutanées quotidiennes) produit une inflammation plus étendue et chronique qui dure sous une forme active chez plus de 75 % des rats pendant au moins deux semaines. Cette substance chimique (4ppm) réduit le rendement tumoral de 78 % chez les souris sans poils SKH:HR-1-hrBr. Il (20 mg/kg, par voie orale) augmente la surface totale des érosions gastriques et la concentration de peroxydes lipidiques dans la muqueuse gastrique des rats. Ce composé augmente le rapport alpha-tocophérol:cholestérol total dans le sérum. Il inhibe l'augmentation des érosions de la muqueuse gastrique et des peroxydes lipidiques dans la muqueuse gastrique, ainsi que la réduction de l'alpha-tocophérol sérique.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313997/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16282546/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10449029/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8314503/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8265610/

Validation du produit par le client

Indicated PN and MES spheres were shown expressing GFP under the control of a 7 × TCF/LEF optimal promoter cassette (7 × TOP) and constitutively expressed nuclear mCherry. PN 84 and MES 1123 were treated with Wnt3a (200 ng/ml), indomethacin (Indo; 20 μM), or a control (vehicle). Scale bar, 100 μm. Bar graph, quantification of fluorescent signal of GFP (TOP-GFP) versus mCherry (PGK-H2BmCherry). The percentage of GFP- and mCherry-positive spheres was determined by FACS.

Données de [ , , Nat Commun, 2016, 7:12885 ]

Sellecks Indomethacin A été cité par 21 Publications

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Coumarins with Different Substituents from Leonurus japonicus Have Opposite Effects on Uterine Smooth Muscle [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162] PubMed: 39337649
Effect of tegoprazan, a novel potassium-competitive acid blocker, on non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID)-induced enteropathy [ Sci Rep, 2024, 14(1):27173] PubMed: 39511288
A Novel LncRNA MSTRG.310246.1 Promotes Differentiation and Thermogenesis in Goat Brown Adipocytes [ Genes (Basel), 2023, 14(4)833] PubMed: 37107590
DHODH inhibition represents a therapeutic strategy and improves abiraterone treatment in castration-resistant prostate cancer [ Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3633354/v1] PubMed: none
Herpes Simplex Virus 1-Induced Ferroptosis Contributes to Viral Encephalitis [ mBio, 2022, e0237022.] PubMed: 36507835
Arachidonic acid drives adaptive responses to chemotherapy-induced stress in malignant mesothelioma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):344] PubMed: 34727953
The novel indomethacin derivative CZ-212-3 exerts antitumor effects on castration-resistant prostate cancer by degrading androgen receptor and its variants [ Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00738-w] PubMed: 34321613
Molecular Characterization of an Aquaporin-2 Mutation Causing Nephrogenic Diabetes Insipidus [ Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:665145] PubMed: 34512542

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