Isoniazid

N° de catalogueS1937 Lot :S193702

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Données techniques

Formule

C6H7N3O
Poids moléculaire 137.14 Numéro CAS 54-85-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 27 mg/mL (196.87 mM)
Water 27 mg/mL (196.87 mM)
Ethanol 27 mg/mL (196.87 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.35mg/ml (9.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.19mg/ml (1.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Isoniazid est un promédicament qui bloque l'action de la Fatty Acid Synthase en interagissant avec KatG, utilisé pour la prévention et le traitement de la tuberculose.
In vitro Isoniazid est un promédicament qui nécessite une activation par l'enzyme mycobactérienne catalase-peroxydase (KatG) pour former une forme active qui exerce ensuite un effet létal sur une ou plusieurs cibles intracellulaires. Ce composé régule à la hausse l'expression d'un opéron contenant cinq composants FAS II, y compris kasA et acpM. Il en résulte l'accumulation de précurseurs lipidiques liés à l'ACP des acides mycoliques, qui sont longs de 26 carbones et entièrement saturés. Cette substance chimique pénètre dans la cellule mycobactérienne par diffusion passive. Elle n'est pas toxique en soi pour la cellule bactérienne, mais agit comme un promédicament et est activée par l'enzyme mycobactérienne KatG, une catalase-peroxydase multifonctionnelle qui a d'autres activités, notamment la peroxynitritase et la NADH oxydase. L'agent inhibe la synthèse des lipides de la paroi cellulaire, couplée aux découvertes selon lesquelles des adduits INH inhibiteurs de NAD+/NADP+ sont formés à partir du radical isonicotinoyle, ce qui éloigne le domaine de cette zone. Il induit un effet cytotoxique dose-dépendant (0-40 mM) dans les cellules HepG2 traitées au jour 1 et n'est pas significativement affecté par des diminutions des concentrations intracellulaires de GSH.
In vivo Isoniazid augmente la protéine CYP2E1, et le taux de formation de 6-hydroxychlorzoxazone est augmenté de 2,7 et 2,2 fois dans le foie et les reins, respectivement. Ce composé diminue la teneur en 20-HETE du foie et des reins à 34% et 15,6% du contrôle, respectivement, sans modifier significativement la concentration tissulaire de 19-HETE.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616124/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11069675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17074073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023573/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205388/

Sellecks Isoniazid A été cité par 5 Publications

Repurposing Tamoxifen as Potential Host-Directed Therapeutic for Tuberculosis [ mBio, 2022, e0302422.] PubMed: 36475748
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021] PubMed: 34899683
Repurposing diphenylbutylpiperidine-class antipsychotic drugs for host-directed therapy of Mycobacterium tuberculosis and Salmonella enterica infections [ Sci Rep, 2021, 11(1):19634] PubMed: 34608194
Enniatin A1, A Natural Compound with Bactericidal Activity against Mycobacterium tuberculosis In Vitro. [ Molecules, 2019, 25(1)] PubMed: 31861925

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