Isoprenaline (Isoproterenol) HCl

L'Isoprenaline (300 nM, 3 min) augmente l'activité de la phosphodiestérase AMPc (AMPc-PDE) à faible Km, inhibée par le cGMP et le cilostamide, d'environ 100 % dans les adipocytes de rat intacts. [1] L'Isoprenaline inhibe l'activité de transport du glucose stimulée par l'insuline dans les adipocytes de rat. L'Isoprenaline, en l'absence d'adénosine, favorise une diminution dépendante du temps (t1/2 environ 2 min) de l'accessibilité du GLUT4 de surface cellulaire stimulé par l'insuline de > 50 %, ce qui est directement corrélé à l'inhibition observée de l'activité de transport. [2] L'Isoprenaline (5 nM et 10 mM) augmente les niveaux d'AMP cyclique et cet effet est potentialisé par le cilostamide (10 mM), par le rolipram, un inhibiteur de la PDE spécifique de l'AMP cyclique (PDE 4) (10 mM) et par des agents augmentant le cGMP (50 nM ANF ou 30 nM SNP plus 100 nM DMPPO). [3] L'Isoprenaline augmente l'activité transcriptionnelle du gène Gi alpha-2 à 140 % de la valeur de contrôle, tandis que l'hybridation spécifique du gène pour Gs alpha reste inchangée. [4] L'Isoprenaline (20 nM) augmente l'amplitude du iK total et provoque un décalage négatif d'environ 10 mV dans la courbe d'activation du iK, à la fois en l'absence et en présence de 300 nM de nisoldipine pour bloquer le courant Ca2+ de type L. L'Isoprenaline (20 nM) augmente le rythme spontané des cellules pacemaker du nœud sino-auriculaire de 16 % dans les cellules pacemaker isolées de lapin. [5]