Isradipine

N° de catalogueS1662 Lot :S166203

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Données techniques

Formule

C19H21N3O5
Poids moléculaire 371.39 Numéro CAS 75695-93-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.25 mM)
Ethanol 74 mg/mL (199.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L'Isradipine (PN 200-110) est un puissant et sélectif bloqueur de calcium channel voltage-dépendants de type L, utilisé pour traiter l'hypertension artérielle.
Cibles
Calcium channel
In vitro L'isradipine inhibe à la fois la croissance des cultures et la consommation d'oxygène sur les épimastigotes de la souche Trypanosoma cruzi Tulahuen, à des concentrations micromolaires. Ce composé est le dérivé le plus puissant, tant dans les cultures de croissance (I50 = 20,8 mM) que dans la consommation d'oxygène in vivo (I50 = 31,1 mM).
In vivo L'isradipine réduit l'activation, induite par l'hypoxie, des xanthine oxydases dépendantes du calcium, des monoamine oxydases, de la phospholipase A(2) cytosolique et des cyclooxygénases (COX-2), ainsi qu'une diminution concomitante de la génération de radicaux libres et de la libération du cytochrome c. Ce composé prévient l'hypoxie hypobare ainsi qu'une neurodégénérescence et une altération de la mémoire augmentées, induisant une expression accrue de la calpaïne et de la caspase 3. Il (à la dose de 1 mg/kg trois fois par jour) réduit la consommation d'éthanol de plus de 70 % chez les rats préférant l'éthanol, la réduction de la consommation d'éthanol est compensée par une augmentation proportionnelle de la consommation d'eau et l'effet inhibiteur a persisté pendant les 5 jours de traitement. Ce produit chimique réduit significativement la teneur en collagène de la paroi artérielle dans les deux souches, avec des augmentations marquées de la teneur en élastine dans la carotide mais pas dans la paroi aortique chez les rats spontanément hypertendus. Il supprime les propriétés de renforcement de la morphine et de la cocaïne et peut être une pharmacothérapie efficace pour le traitement de l'abus de cocaïne et d'héroïne chez la souris.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457486/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19385055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385678/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Sellecks Isradipine A été cité par 5 Publications

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Independently paced Ca2+ oscillations in progenitor and differentiated cells in an ex vivo epithelial organ [ J Cell Sci, 2022, 135(14)jcs260249] PubMed: 35722729
Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
The Nonspecific Binding of Tyrosine Kinase Inhibitors to Human Liver Microsomes. [ Drug Metab Dispos, 2015, 43(12):1934-7] PubMed: 26443648

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