Itraconazole

N° de catalogueS2476 Lot :S247606

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Données techniques

Formule

C35H38Cl2N8O4
Poids moléculaire 705.65031 Numéro CAS 84625-61-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO (chauffé au bain-marie à 50 °C) 35 mg/mL (49.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 10%Tween80 45%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.750mg/ml (2.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Itraconazole est un inhibiteur relativement puissant du CYP3A4 avec une IC50 de 6,1 nM, utilisé comme agent antifongique triazolé. Ce composé est un puissant antagoniste de la voie de signalisation Hedgehog (Hh). Il supprime également la croissance du glioblastome par induction d'autophagy.
Cibles
CYP3A4
(human liver microsomes)
6.1 nM
In vitro Itraconazole est métabolisé en hydroxy-itraconazole (OH-ITZ), un métabolite in vivo connu de l'ITZ, et en deux nouveaux métabolites : céto-itraconazole (céto-ITZ) et N-désalkyl-itraconazole (ND-ITZ). Ce composé est un substrat pour le CYP3A in vitro et permet de caractériser les métabolites générés. Il présente un Km non lié de 3,9 nM pour le CYP3A. Ses métabolites sont aussi puissants, voire plus puissants, que l'ITZ lui-même en tant qu'inhibiteurs du CYP3A4. Ce composé semble agir sur le composant essentiel de la voie Hh, Smoothened (SMO), par un mécanisme distinct de celui de la cyclopamine et d'autres antagonistes connus du SMO, et empêche l'accumulation ciliaire de SMO normalement causée par la stimulation de Hh. Il est actif contre 60 isolats cliniques d'Aspergillus spp. avec des CMI moyennes géométriques (GM) de 0,25 mg/mL. Il agit principalement en altérant la synthèse de l'ergostérol, ce qui entraîne une membrane cellulaire Fungal défectueuse avec une perméabilité et une fonction altérées. Ce produit chimique est efficace pour une grande variété d'infections mycotiques et certaines infections méningées Fungal. Il a une affinité pour les enzymes P450 (e.g. CYP17) mammaliennes ainsi que pour l'enzyme Fungal dépendante du P-450, et a donc le potentiel d'interactions cliniquement importantes (par exemple, astémizole, terfénadine, rifampicine, contraceptifs oraux, antagonistes des récepteurs H2, warfarine, cyclosporine).
In vivo Itraconazole, comme d'autres antagonistes de la voie Hh, peut supprimer l'activité de la voie Hh et la croissance du médulloblastome dans un modèle d'allogreffe de souris.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15242978/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20385363/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9145880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8083506/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9594936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15242978/

Validation du produit par le client

<p>Resistance to itraconazole in MA cells. The parental SUM149-Luc cell line and MA1 cells were treated in parallel with 1 mM itraconazole for 9 days (which killed most of the cells in the parental cell line) and were allowed to recover and grow in a drug-free medium for 5 days before being stained. Since itraconazole was ineffective in killing MA1 cells, the cells grew into a continuous monolayer rather than colonies.</p>

, , PLoS One, 2014, 9(10):e109487.

MCF-7 and SKBR-3 cells were treated as indicated and morphology of autophagosomes was observed with TEM (C). Autophagosomes (Avi, immature autophagic vacuoles, bold arrow), autolysosomes (Avd, degraded/late autophagic vacuoles, sharp arrow).

Données de [ , , Cancer Lett, 2017, 385:128-136 ]

Sellecks Itraconazole A été cité par 46 Publications

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Pyrvinium Pamoate Synergizes with Azoles in vitro and in vivo to Exert Antifungal Efficacy Against Candida auris and Other Candida Species [ Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789] PubMed: 39958982
Experimental and network pharmacology certify itraconazole mitigates fluorouracil-induced intestinal damage by inhibiting mTOR-mediated intestinal senescence [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404] PubMed: 40449753
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Improved Broad Spectrum Antifungal Drug Synergies with Cryptomycin, a Cdc50-Inspired Antifungal Peptide [ ACS Infect Dis, 2024, 10(11):3973-3993] PubMed: 39475550
Synergistic activity of the combination of falcarindiol and itraconazole in vitro against dermatophytes [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000] PubMed: 37207188
Interactions between antifungals and everolimus against Cryptococcus neoformans [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641] PubMed: 37026056
The Synergistic Effect of Tacrolimus (FK506) or Everolimus and Azoles Against Scedosporium and Lomentospora Species In Vivo and In Vitro [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912] PubMed: 35493742
Synergistic effect of pyrvinium pamoate and posaconazole against Cryptococcus neoformans in vitro and in vivo [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903] PubMed: 36569209
The Antineoplastic Effect of Carboplatin Is Potentiated by Combination with Pitavastatin or Metformin in a Chemoresistant High-Grade Serous Carcinoma Cell Line [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)97] PubMed: 36613537

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