Ivermectin

N° de catalogueS1351 Lot :S135102

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Données techniques

Formule

C48H74O14
Poids moléculaire 875.09 Numéro CAS 70288-86-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 175 mg/mL (199.97 mM)
Ethanol 28 mg/mL (31.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L'Ivermectin est un activateur des canaux chlorure (GluCls) à porte de glutamate, utilisé comme médicament antiparasitaire à large spectre. Ce composé est un effecteur allostérique positif spécifique des récepteurs P2X4 et acétylcholine nicotiniques α7 (nAChRs). C'est un inhibiteur spécifique de l'import nucléaire médié par Impα/β1 et possède une puissante activité antivirale contre le VIH-1 et le virus de la dengue. Ce produit chimique induit l'autophagie via la voie de signalisation AKT/mTOR et la mitophagie.
Cibles
chloride channel
In vitro

L'Ivermectin a une puissante activité antivirale contre le HIV-1 et le virus de la dengue, qui dépendent tous deux fortement de l'import nucléaire par l'importine α/β, respectivement en ce qui concerne l'intégrase du HIV-1 et les protéines polymérases NS5 (protéine non structurelle 5). Ce composé se lie à un nouveau site sur le récepteur GABAA et augmente allostériquement l'affinité du site de liaison du GABA dans les neurones embryonnaires hippocampiques de souris. Il perturbe les processus de neurotransmission régulés par l'activité des GluCls en se liant aux canaux chlorure à porte de glutamate (GluCls) des nématodes. Ce produit chimique diminue la quantité de protéines libérées par les microfilaires.

In vivo

L'Ivermectin (1,25-10 mg/kg, intrapéritonéal) réduit significativement la consommation d'alcool sur 24 heures et la consommation excessive intermittente (4 heures) avec accès limité, ainsi que l'auto-administration opérante d'alcool (1 heure). Ce composé produit également une réduction significative de la consommation de saccharine sur 24 heures, mais ne modifie pas l'auto-administration opérante de saccharose. Il améliore le taux de survie des souris induit par une dose létale de LPS. Ce produit chimique diminue significativement la production de TNF-alpha, d'IL-1ss et d'IL-6 in vivo et in vitro. Il supprime la translocation de NF-kB induite par le LPS.

Protocole (de référence)

Références

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21041637/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19109745/
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Sellecks Ivermectin A été cité par 24 Publications

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Avermectins Inhibit Replication of Parvovirus B19 by Disrupting the Interaction Between Importin α and Non-Structural Protein 1 [ Viruses, 2025, 17(2)220] PubMed: 40006975
Nuclear PD-L1 compartmentalization suppresses tumorigenesis and overcomes immunocheckpoint therapy resistance in mice via histone macroH2A1 [ J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314] PubMed: 39545415
The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640] PubMed: 38675980
Ivermectin Strengthens Paclitaxel Effectiveness in High-Grade Serous Carcinoma in 3D Cell Cultures [ Pharmaceuticals (Basel), 2024, 18(1)14] PubMed: 39861076
The CHARGE syndrome-associated protein FAM172A controls AGO2 nuclear import [ Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133] PubMed: 37221016
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] PubMed: 37797618

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