Ketanserin

N° de catalogueS2232 Lot :S223203

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Données techniques

Formule

C22H22FN3O3
Poids moléculaire 395.43 Numéro CAS 74050-98-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 3 mg/mL (7.58 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
4%DMSO 40%PEG300 4%Tween80 52%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.000mg/ml (2.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 40 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 520 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.300mg/ml (0.76mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ketanserin (R41468, Ketanserinum) est un antagoniste spécifique du récepteur sérotoninergique 5-HT2A avec un Ki de 2,5 nM pour les 5-HT2A de rat et humains, utilisé comme médicament antihypertenseur.
Cibles
5-HT2A 5-HT2C (Rat) 5-HT2C (Human)
2.5 nM(Ki) 50 nM(Ki) 100 nM(Ki)
In vitro

Ketanserin provoque une inhibition dose-dépendante des réponses contractiles à la 5-hydroxytryptamine des artères caudales isolées de rat, des artères basilaires, carotides, coronaires et gastrospléniques canines, des veines gastrospléniques canines et des veines saphènes canines. Ce composé inhibe les contractions des artères caudales de rat et des veines saphènes canines causées par l'activation alpha-adrénergique post-jonctionnelle. Il déprime et, dans certaines expériences, inverse la réponse vasoconstrictrice à la 5-hydroxytryptamine dans l'estomac perfusé de cobaye. Ce produit chimique atténue les réponses excitatrices produites par la norépinéphrine, une réponse médiatisée par les récepteurs alpha 1-adrénergiques, dans le noyau géniculé latéral. Il potentialise plutôt qu'atténue l'effet inhibiteur de la 5-HT dans le noyau géniculé latéral. Ce composé prolonge significativement la durée du potentiel d'action (APD) à 50 % de repolarisation de 218 % et l'APD à 90 % de repolarisation de 256 % sans effet significatif sur d'autres paramètres du potentiel d'action dans les myocytes ventriculaires de rat. Il en résulte une inhibition concentration- et temps-dépendante de l'aire de charge de Ito évaluée par intégration avec une CE50 de 8,3 μM. Ce produit chimique bloque également Ito et le courant soutenu (ISus) de manière dose-dépendante avec une CE50 de 11,2 μM et n'a aucun effet significatif sur le courant potassique rectifiant entrant et le courant calcique de type L.

In vivo

Ketanserin produit une antinociception dose-dépendante dans les tests de la plaque chauffante et de torsion induite par l'acide acétique avec des valeurs de DE50 (intervalle de confiance à 95 %) de 1,51 et 0,62 mg/kg, respectivement, mais ce composé n'a aucun effet significatif sur le test de la queue.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6113280/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3158835/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7923617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1676334/

Validation du produit par le client

Immunofluorescence labeling revealed the comparative protein expression level of c-Myc in the mouse (C57BL/6) hippocampus compared with the control group. ***p < 0.001 vs. sham group, ###p < 0.001 vs. CF+SPS+DMSO group, sssp < 0.001 vs. CF+SPS+ ketanserin group. Bar = 100 μm. Data were presented as mean ± SEM through ANOVA. Groups were compared by performing Bonferroni

Données de [ , , Neurosignals, 2017, 25(1):39-53 ]

Sellecks Ketanserin A été cité par 5 Publications

Serotonin receptor 5-HT2A as a potential target for HCC immunotherapy [ J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011088] PubMed: 40550560
Serotonin-induced vascular permeability is mediated by transient receptor potential vanilloid 4 in the airways and upper gastrointestinal tract of mice [ Lab Invest, 2021, 1-14] PubMed: 33859334
Serotonin receptors 5-HTR2A and 5-HTR2B are involved in cigarette smoke-induced airway inflammation, mucus hypersecretion and airway remodeling in mice. [ Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036] PubMed: 31787571
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678
Stimulation of Anxiety-Like Behavior via ERK Pathway by Competitive Serotonin Receptors 2A and 1A in Post-Traumatic Stress Disordered Mice. [ Neurosignals, 2017, 25(1):39-53] PubMed: 28977803

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