Ki16425

N° de catalogueS1315 Lot :S131504

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Données techniques

Formule

C23H23ClN2O5S
Poids moléculaire 474.96 Numéro CAS 355025-24-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (197.91 mM)
Ethanol 94 mg/mL (197.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ki16425 est un antagoniste compétitif, puissant et réversible des LPA1, LPA2 et LPA3 avec des Ki de 0,34 μM, 6,5 μM et 0,93 μM dans les lignées cellulaires RH7777, respectivement, et ne montre aucune activité au niveau des LPA4, LPA5, LPA6.
Cibles
LPA1
(RH7777 cells)		 LPA3
(RH7777 cells)		 LPA2
(RH7777 cells)
0.34 μM(Ki) 0.93 μM(Ki) 6.5 μM(Ki)
In vitro Kil6425 inhibe préférentiellement les réponses médiées par LPA1 et LPA3, mais n'a qu'un effet modéré sur LPA2. Ce composé inhibe la réponse Ca(2+) induite par LPA dans les cellules THP-1, les fibroblastes 3T3 et les cellules A431, mais n'a qu'un effet marginal dans les cellules PC-12 et les cellules HL-60, ce qui signifie qu'il semble être un outil utile pour évaluer l'implication de récepteurs LPA spécifiques dans la réponse à court terme au LPA. Il inhibe la synthèse d'ADN à long terme et la migration cellulaire induites par LPA dans les fibroblastes Swiss 3T3. Ce produit chimique réduit l'activation de la protéine kinase activée par le mitogène (MAPK) p42/p44 induite par le LPA, tout en agissant comme un faible stimulateur de la MAPK p42/p44 par lui-même, propriétés typiques d'un agoniste protéen. Il réduit également significativement la stimulation de la MAPK p42/p44 induite par le NGF et inhibe la croissance des neurites stimulée par le NGF dans les cellules PC-12. Il inhibe de manière marquée l'expression de la protéine COX-2 induite par les fluides synoviaux. L'amélioration de l'action de l'IL-1 par le LPA sur l'expression de la COX-2 est également inhibée par ce composé.
In vivo Le Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.) bloque complètement les comportements de douleur neuropathique induits par le LPA, lorsqu'il est administré 30 min mais pas 90 min avant l'injection d'acide lysophosphatidique, suggérant que ce composé est un inhibiteur de courte durée. Ce produit chimique inhibe également la régulation positive de Caα2δ-1 induite par une lésion nerveuse dans le ganglion de la racine dorsale et la réduction de l'immunoréactivité de la SP dans la corne dorsale de la moelle épinière.

Protocole (de référence)

Étude animale :[4]
  • Modèles animaux

    Male standard ddY-strain mice are used.

  • Posologies

    30 mg/kg.

  • Administration

    Administered via i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16945108/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18802115/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19222705/

Validation du produit par le client

Données de [ J Cell Mol Med , 2014 , 18(1), 156-69 ]

LPA treatment (2 uM) for 2 h in the presence of Ki16425 (10 uM, n = 40) results in a 40% decrease in FN-integrin adhesion compared with the cells treated with LPA alone (n = 40).

Données de [ Front Physiol , 2014 , 5, 413 ]

Ethanol intake and preference in male mice treated with Ki16425 during 24 h. Ethanol intake (A) and ethanol preference (B) in wild-type mice treated with vehicle or Ki16425 (5 and 20 mg/kg, i.p.).

Données de [ , , Neuropharmacology, 2016, 103:92-103 ]

MC3T3-E1 cells were treated with or without Ki16425 (20 μM; a specific inhibitor of LPA1/3) for 30 min were subsequently stimulated with LPA for 2 h; the CCN2 mRNA expression levels were measured by RT-qPCR. **P<0.01

Données de [ , , Int J Mol Med, 2016, 37(2):468-74 ]

Sellecks Ki16425 A été cité par 26 Publications

Cancer-associated fibroblasts maintain critical pancreatic cancer cell lipid homeostasis in the tumor microenvironment [ Cell Rep, 2024, 43(11):114972] PubMed: 39535921
YAP/TAZ mediates resistance to KRAS inhibitors through inhibiting proapoptosis and activating the SLC7A5/mTOR axis [ JCI Insight, 2024, 9(24)e178535] PubMed: 39704172
Deficiency of lysophosphatidic acid receptor 3 decreases erythropoietin production in hypoxic mouse kidneys [ Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381] PubMed: 39558335
Lysophosphatidic acid is associated with oocyte maturation by enhancing autophagy via PI3K-AKT-mTOR signaling pathway in granulosa cells [ J Ovarian Res, 2023, 16(1):137] PubMed: 37434211
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
Lysophosphatidic acid suppresses apoptosis of high-grade serous ovarian cancer cells by inducing autophagy activity and promotes cell-cycle progression via EGFR-PI3K/Aurora-AThr288-geminin dual signaling pathways [ Front Pharmacol, 2022, 13:1046269] PubMed: 36601056
LPA signaling acts as a cell-extrinsic mechanism to initiate cilia disassembly and promote neurogenesis [ Nat Commun, 2021, 12(1):662] PubMed: 33510165
Lysophosphatidic Acid-Induced EGFR Transactivation Promotes Gastric Cancer Cell DNA Replication by Stabilizing Geminin in the S Phase [ Front Pharmacol, 2021, 12:706240] PubMed: 34658851
LPA receptor1 antagonists as anticancer agents suppress human lung tumours. [ Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886] PubMed: 31866407
Lysophosphatidic acid guides the homing of transplanted olfactory ensheathing cells to the lesion site after spinal cord injury in rats. [ Exp Cell Res, 2019, 379(1):65-72] PubMed: 30898547

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