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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Erteberel (LY500307) est un agoniste puissant et sélectif du récepteur bêta des œstrogènes avec une EC50 de 0,66 nM, démontrant une sélectivité 32 fois supérieure par rapport au récepteur alpha des œstrogènes. Il est actuellement en phase 2.
Cibles
ERβ
0.66 nM(EC50)
In vitro
Erteberel (LY500307) montre une puissante affinité de liaison pour l'ERα (Ki 2,68 nM) et l'ERβ (Ki 0,19 nM), ce qui représente une sélectivité de liaison 14 fois supérieure pour l'isoforme β, générée en utilisant le 3H-estradiol et des ER humains recombinants pleine longueur dans un essai de liaison compétitif. Il montre une fonction agoniste complète dans les essais ERα et ERβ (>90 % d'efficacité relative), affiche une puissante inhibition envers l'ERβ avec une EC50 de 0,66 nM, présentant une spécificité 32 fois supérieure pour l'ERβ que pour l'ERα, qui a une EC50 de 19,4 nM, mesurée à l'aide d'un essai de transcription dans la lignée cellulaire de cancer de la prostate humain PC3/ER (α ou β)-ERE cotransfectée. Les structures de cocristal de ce composé avec l'ERα et l'ERβ montrent des différences significatives dans la manière dont il se lie au sein des poches de liaison. Il présente une orientation différente correspondant à une rotation (environ 180°) sur son axe bisphénol, et le phénol du cycle A, bien que lié à l'histidine dans les deux structures, se situe de différents côtés de la fonctionnalité imidazole pour cette interaction, expliquant la sélectivité observée pour l'ERβ.
In vivo
L'administration orale d'Erteberel (LY500307) (0,01-0,05 mg/kg) chez des souris CD-1 produit une réduction du poids de la prostate de manière dose-dépendante, n'a aucun effet sur le poids des testicules et des vésicules séminales dans cette plage de doses et aucun effet sur les niveaux de T et de DHT jusqu'à 10 fois la dose minimale efficace (0,1 mg/kg), tandis que le diéthylstilbestrol (DES), un agoniste non sélectif des ER, montre une régression significative de la prostate, des testicules et des vésicules séminales, ainsi qu'une diminution des niveaux de T et de DHT.
Caractéristiques
Démontre une activité de liaison significativement plus élevée envers l'ERβ qu'envers l'ERα.
Sellecks Erteberel (LY500307) A été cité par 1 Publication
The Role of Estrogen and Estrogen Analogues in
Friedreich’s Ataxia Cytoprotection.
[Timothy E. Richardson, et al. University of North Texas, 2014, Health Science Center at Fort Worth ]
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