Leflunomide

N° de catalogueS1247 Lot :S124702

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Données techniques

Formule

C12H9F3N2O2
Poids moléculaire 270.21 Numéro CAS 75706-12-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.84 mM)
Ethanol 54 mg/mL (199.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Leflunomide est un inhibiteur de la synthèse de la pyrimidine et de la protéine tyrosine kinase appartenant aux DMARD, utilisé comme agent immunosuppresseur. Le métabolite actif de ce composé est l'A77 1726, qui inhibe la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). Ce produit chimique est également un agoniste de l'AhR.
Cibles
Dihydroorotate dehydrogenase
In vitro Leflunomide est en fait une prodrogue qui est transformée in vivo en son métabolite actif A771726, dont il a été démontré qu'il inhibe la prolifération des cellules mononucléaires et des lymphocytes T. Ce composé est un inhibiteur de plusieurs protéines tyrosine kinases, avec des valeurs d'IC50 comprises entre 30 mM et 100 mM dans des essais cellulaires et enzymatiques in vitro. Il est capable d'inhiber la prolifération des lymphocytes T stimulée par l'anti-CD3 et l'interleukine-2 (IL-2). Ce médicament est capable d'inhiber l'activité de la p59fyn et de la p56lck dans des essais de tyrosine kinase in vitro. Il inhibe également la mobilisation du Ca2+ dans les cellules Jurkat stimulées par l'anticorps anti-CD3 mais pas dans celles stimulées par l'ionomycine. Ce composé inhibe également les événements distaux de la stimulation par l'anticorps monoclonal anti-CD3, à savoir la production d'IL-2 et l'expression du récepteur de l'IL-2 sur les lymphocytes T humains. Il inhibe également la phosphorylation de la tyrosine dans les cellules CTLL-4 stimulées par l'IL-2. Ce médicament immunomodulateur pourrait exercer ses effets en inhibant l'enzyme mitochondriale dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), qui joue un rôle clé dans la synthèse de novo du ribonucléotide pyrimidinique uridine monophosphate (rUMP). Il empêche l'expansion des lymphocytes activés et auto-immuns en interférant avec la progression du cycle cellulaire en raison d'une production inadéquate de rUMP et en utilisant des mécanismes impliquant la p53.
In vivo Leflunomide est capable de prévenir et d'inverser le rejet d'allogreffe et de xénogreffe chez les rongeurs, les chiens et les singes.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8573583/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7759480/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600330/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/

Validation du produit par le client

<p>Peritoneal macrophages were pretreated for 1 h with the leflunomide (100 umol/L), followed by treatment with 10 ug/ml rTsP53 for 6 h. Western blot analysis of P-STAT6 and STAT6 expression was performed. Corresponding staining for b-actin was carried out to control for equal loading. *P < 0.05 versus control group, <sup>#</sup>P < 0.05 versus rTsP53 group.</p>

Données de [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]

<p>Peritoneal macrophages were stained for FITC-MR. Flow cytometry analysis of MFI. The result for one representative of three independent experiments is shown.</p>

Données de [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]

<p>We found that the expression of Arg1, Ym1 and IL-10 on peritoneal macrophages incubated with leflunomide and rTsP53 were significantly down-regulated in comparison to treatment with rTsP53 alone.</p>

Données de [ Cell Immunol , 2014 , 288(1-2), 1-7 ]

H1299, H460, A549 cells were treated with leflunomide or teriflunomide at indicated concentrations for 24 h.

Données de [ , , Toxicol Lett, 2018, ]

Sellecks Leflunomide A été cité par 20 Publications

Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
Targeting the MARCH5-MFN2 axis to enhance mitochondrial fusion and sensitize multiple myeloma cells to venetoclax [ J Transl Med, 2025, 23(1):917] PubMed: 40814067
Vaccinia growth factor-dependent modulation of the mTORC1-CAD axis upon nutrient restriction [ J Virol, 2025, 99(2):e0211024] PubMed: 39817770
Coronavirus envelope protein activates TMED10-mediated unconventional secretion of inflammatory factors [ Nat Commun, 2024, 15(1):8708] PubMed: 39379362
Role of vaccinia virus growth factor in stimulating the mTORC1-CAD axis of the de novo pyrimidine pathway under different nutritional cues [ bioRxiv, 2024, 2024.07.02.601567] PubMed: 39005450
IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.] PubMed: 36637036
Role of mitochondrial fusion proteins MFN2 and OPA1 on lung cellular senescence in chronic obstructive pulmonary disease [ Respir Res, 2023, 24(1):319] PubMed: 38110986
Dihydroorotate dehydrogenase promotes cell proliferation and suppresses cell death in esophageal squamous cell carcinoma and colorectal carcinoma [ Transl Cancer Res, 2023, 12(9):2294-2307] PubMed: 37859742
De novo pyrimidine synthesis fuels glycolysis and confers chemoresistance in gastric cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00321-4] PubMed: 35921972
UBE2T-mediated Akt ubiquitination and Akt/β-catenin activation promotes hepatocellular carcinoma development by increasing pyrimidine metabolism [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):154] PubMed: 35169125

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