Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid)

N° de catalogueS1236 Lot :S123604

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Données techniques

Formule

C20H31CaN7O12
Poids moléculaire 601.58 Numéro CAS 6035-45-6
Solubilité (25°C)* In vitro Water 10 mg/mL (16.62 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate est un dérivé de l'acide folique, qui peut être utilisé pour augmenter les niveaux d'acide folique dans des conditions favorisant l'inhibition de l'acide folique.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées.
Cibles
thymidylate synthase
In vitro

L'administration de Leucovorin augmente le niveau de folates réduits dans les tissus, ce qui favorise l'inhibition de la thymidylate synthase dans deux tumeurs murines du côlon. Leucovorin, Gemcitabine, Oxaliplatin et 5-fluorouracil constituent un régime antitumoral et immunomodulateur puissant qui peut faire des cellules tumorales un moyen approprié pour induire une réponse CTL Ag-spécifique. Leucovorin (20 mM) augmente la cytotoxicité dans les trois expériences répétées dans 10 des 11 lignées cellulaires de carcinome colorectal humain. Leucovorin améliore la cytotoxicité du trimetrexate/fluorouracil, mais pas du methotrexate/fluorouracil, dans les cellules CCRF-CEM. Leucovorin (LV) est un cofacteur folique réduit qui entre en compétition avec RTX pour le transport et la polyglutamation dans les tissus tumoraux et normaux et a donc un potentiel en tant qu'agent de sauvetage. Leucovorin inverse les effets inhibiteurs de croissance et potentiellement cytotoxiques de RTX sur les populations de cellules viables.

In vivo

Leucovorin (200 mg/kg), administré après l'apparition d'une perte de poids sévère et de diarrhée (deux fois par jour, jours 5-7) chez les souris, prévient une perte de poids supplémentaire et induit une récupération plus précoce. Leucovorin (100 ou 200 mg/kg ; deux fois par jour les jours 4-6) réduit la concentration de RTX dans le foie de 2 à 4 fois aux jours 7, 9 et 11 par rapport aux contrôles. Les combinaisons Leucovorin/5-FU et Gastrimmune (200 mg/mL) (12,5 et 20 mg/kg) augmentent les effets thérapeutiques sur la croissance in vivo des tumeurs DHDK12 par rapport aux agents administrés seuls.

Protocole (de référence)

Références

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Sellecks Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) A été cité par 12 Publications

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Zinc finger protein 91 accelerates tumour progression by activating β-catenin signalling in pancreatic cancer [ Cell Prolif, 2021, e13031] PubMed: 33755268
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