Levetiracetam (UCB-L059)

N° de catalogueS1356 Lot :S135602

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Données techniques

Formule

C8H14N2O2

Poids moléculaire 170.21 Numéro CAS 102767-28-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (199.75 mM)
Water 34 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 34 mg/mL (199.75 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) est un médicament anticonvulsivant utilisé pour traiter l'épilepsie et un agoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR). Ce composé module également le canal calcique présynaptique voltage-dépendant de type P/Q.
Cibles
Calcium channel
In vitro Levetiracetam (UCB-L059) et les composés apparentés se lient à la SV2A exprimée dans les fibroblastes, indiquant que la SV2A est suffisante pour sa liaison. Ce composé inhibe irréversiblement le courant calcique activé par haute tension (HVA) d'environ 18% en moyenne dans les neurones hippocampiques CA1 fraîchement isolés de rats. Il inhibe sélectivement les canaux N-type Ca2+ des neurones pyramidaux hippocampiques CA1. Le Levetiracetam inverse également l'effet inhibiteur du DMCM sur les courants GABA-induits dans les neurones hippocampiques.
In vivo Levetiracetam (UCB-L059) (17 mg/kg) produit une suppression puissante des convulsions cloniques induites par le son chez la souris, et cet effet protecteur est significativement aboli par la co-administration du béta-carboline FG 7142. Il exerce une activité anticonvulsivante puissante contre les crises focales et secondairement généralisées chez les rats entièrement kindlés de l'amygdale, c'est-à-dire un modèle d'épilepsie du lobe temporal. Ce composé (13 mg/kg, 27 mg/kg ou 54 mg/kg, i.p.) supprime de manière dose-dépendante l'augmentation de la gravité et de la durée des crises induites par une stimulation répétée de l'amygdale. Il a une demi-vie relativement courte (environ 2-3 heures) chez les rats. Levetiracetam (5,4 mg/kg à 96 mg/kg i.p.) inhibe de manière dose-dépendante la course sauvage et les convulsions tonico-cloniques chez le rat prédisposé aux crises audiogènes. Il supprime nettement les décharges spontanées de pointes-ondes (SWD) mais laisse la trace EEG sous-jacente normale dans le modèle GAERS de petit mal épilepsie.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15917812/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11879381/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9454787/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8991787/

Validation du produit par le client

Levetiracetam reduces DNA, synaptic, and neurite damage caused by Dox. (A) An example of cortical cultures pre-treated with 5 μ M Lev and then Dox (0.01 μ M, overnight), fixed and stained with antibodies against MAP2c. Scale bar is 20 μ m. (B) Cortical neurons at 28–32 DIV were pre-treated with 5 μ M Lev, and then a vehicle or with Dox (0.01 μ M for 3 days, or 0.1 μ M, overnight) was added. Neurons were fixed, and stained for MAP2c, synapsin, and with the Hoechst dye, and imaged. Note that red MAP2c staining also includes Dox

Données de [ , , Sci Rep, 2016, 6:25705. ]

Sellecks Levetiracetam (UCB-L059) A été cité par 6 Publications

Levetiracetam modulates brain metabolic networks and transcriptomic signatures in the 5XFAD mouse model of Alzheimer's disease [ Front Neurosci, 2023, 17:1336026] PubMed: 38328556
Levetiracetam Modulates Brain Metabolic Networks and Transcriptomic Signatures in the 5XFAD Mouse Model of Alzheimer's disease [ bioRxiv, 2023, 2023.11.10.566574] PubMed: 38014102
Pharmacokinetic, pharmacodynamic, and transcriptomic analysis of chronic levetiracetam treatment in 5XFAD mice: A MODEL-AD preclinical testing core study [ Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12329] PubMed: 36016830
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
AMPA receptor antagonist perampanel affects glioblastoma cell growth and glutamate release in vitro. [ PLoS One, 2019, 14(2):e0211644] PubMed: 30716120
Levetiracetam mitigates doxorubicin-induced DNA and synaptic damage in neurons [Manchon JF, et al. Sci Rep, 2016, 6:25705] PubMed: 27168474

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