Données techniques
| Formule | C21H28O2 |
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| Poids moléculaire | 312.45 | Numéro CAS | 797-63-7 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 62 mg/mL (198.43 mM) | ||||
| Ethanol | 5 mg/mL (16.0 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Levonorgestrel (D-Norgestrel) est une hormone féminine qui prévient l'ovulation. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Levonorgestrel supprime la stimulation de la sécrétion de progestérone induite par l'oLH, le dibutyryl-cAMP et la prégnénolone dans les cellules lutéales de rat. Ce composé inhibe également les constrictions évoquées par une solution à haute teneur en potassium (K(+)) ou par l'acétate de myristate de phorbol (PMA) en l'absence et en présence de calcium extracellulaire (Ca(2+)). Il déprime les contractions évoquées par le Ca(2+) et réduit l'afflux de (45)Ca(2+) dans les veines dépolarisées. La substance chimique augmente les niveaux d'AMP cyclique et inhibe l'activation de la protéine kinase C induite par le PMA dans les veines. Elle provoque des relaxations indépendantes de l'endothélium des veines jugulaires via l'inhibition de l'entrée de Ca(2+) et de l'activation de la protéine kinase C. Son inhibition de l'augmentation du poids hypophysaire induite par les œstrogènes et de l'hyperprolactinémie est réduite par la mifépristone, tandis que le flutamide est incapable de bloquer les effets de ce composé. | |
| In vivo | Levonorgestrel régule à la baisse l'expression de l'ARNm du récepteur de l'hormone folliculo-stimulante (FSHR), du récepteur de l'hormone lutéinisante (LHR), du récepteur des œstrogènes (ER) β et du récepteur de la progestérone (PR) dans l'ovaire, et de l'ERα et du PR dans l'utérus des gerbilles de Mongolie. Ce composé provoque une régulation à la hausse significative de l'expression de l'ARNm du gène codant pour la sous-unité β de l'hormone lutéinisante (lhβ) et la suppression de l'expression de l'ARNm du gène codant pour la sous-unité β de l'hormone folliculo-stimulante (fshβ) dans l'hypophyse des gardons mâles et femelles. Il perturbe le système reproducteur des gardons pubères en affectant l'expression des gonadotrophines hypophysaires et les niveaux de stéroïdes sexuels chez les gardons pubères (Rutilus rutilus). |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Levonorgestrel A été cité par 4 Publications
| Enhancing Progestin Therapy with a Glucagon-Like Peptide 1 Agonist for the Conservative Management of Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2025, 17(4)598] | PubMed: 40002193 |
| Reservoir-Style Polymeric Drug Delivery Systems: Empirical and Predictive Models for Implant Design [ Pharmaceuticals -Basel, 2022, 15-101226] | PubMed: 36297338 |
| Long-acting biodegradable implant for sustained delivery of antiretroviral (ARV) and hormones [ J Control Release, 2021, S0168-3659(21)00550-2] | PubMed: 34678316 |
| Discovering the anti-cancer potential of non-oncology drugs by systematic viability profiling [ Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248] | PubMed: 32613204 |
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