Lopinavir (ABT-378)

N° de catalogueS1380 Lot :S138004

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Données techniques

Formule

C37H48N4O5
Poids moléculaire 628.8 Numéro CAS 192725-17-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (159.03 mM)
Ethanol 100 mg/mL (159.03 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 30.000mg/ml (47.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Lopinavir (ABT-378) est un puissant inhibiteur de la HIV protease avec un Ki de 1,3 pM dans un essai acellulaire.
Cibles
HIV protease
(Cell-free assay)
1.3 pM(Ki)
In vitro Lopinavir (ABT-378) se lie à la HIV protease mutante (V82A, V82F et V82T) avec un Ki de 4,9 pM, 3,7 pM et 3,6 pM, respectivement. Il inhibe 93% de l'activité de la HIV protease de type sauvage à 0,5 nM, et supprime également l'activité de la HIV protease en l'absence et en présence de 50% de HS avec une EC50 de 17 nM et 102 nM, respectivement, dans les cellules MT4. Ce composé est converti en plusieurs métabolites de manière dépendante du NADPH dans les microsomes hépatiques avec les métabolites primaires M-3 et M-4. C'est un puissant inhibiteur de l'efflux de Rh123 dans les monocouches Caco-2 avec une IC50 de 1,7 mM. Son exposition (72 heures) dans les cellules LS 180V réduit le contenu de Rh123 intracellulaire, et il induit les niveaux de protéine immunoréactive et d'ARN messager de la P-glycoprotéine dans les cellules LS 180V. Il inhibe le clone C6 du sous-type C avec une IC50 de 9,4 nM. De plus, il inhibe le CYP3A avec une IC50 de 7,3 mM dans les microsomes hépatiques humains, tout en produisant une inhibition négligeable ou faible des CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19 et 2D6 humains.
In vivo Lopinavir (ABT-378) (10 mg/kg, par voie orale) entraîne une Cmax de 0,8 μg/mL et une biodisponibilité orale de 25 % chez les rats.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Sprague-Dawley-derived rats or cynomolgus monkeys

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    Orally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835517/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884314/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12700464/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12936979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724045/

Validation du produit par le client

Low-micromolar amounts of chloroquine, chlorpromazine, loperamide, and lopinavir inhibit MERS-CoV-induced cytopathology. Huh7 cells in 96-well plates were infected with MERS-CoV isolate EMC/2012 (MOI, 0.005) in the presence of 0 to 20 uM LPV. Cells were incubated for 2 days, and cell viability was monitored using an MTS assay. In addition, the potential toxicity of compound treatment only was monitored in parallel mock-infected Huh7 cell cultures. Graphs show the results (averages and standard deviations [SD]) of a representative experiment that was performed in quadruplicate. All experiments were repeated at least twice. For each compound, the calculated EC50, CC50, and SI values are given.

Données de [ Antimicrob Agents Chemother , 2014 , 58(8), 4875-84 ]

Sodium butyrate and lopinavir treatment represent pharmacological aging models that reproduce key properties of cellular aging. LLC-PK1 cells were incubated with vehicle (controls), sodium butyrate or lopinavir and assessed for different indicators of aging. (A) The number of cells that scored positive for SA-β-galactosidase activity increased significantly upon treatment with sodium butyrate or lopinavir. Data are shown for three independent experiments as average + SEM. Results were normalized to controls and depicted as arbitrary units (AU). (B) Sodium butyrate and lopinavir increase cell size, cause nuclear dysmorphy, reduce cell proliferation, while lamin A becomes more abundant. Confocal images were acquired for 5-ethynyl-2′-deoxyuridine (EdU) and lamin A (Materials and methods). Representative images are shown for control and treated samples. Scale bar, 20 μm. (C) Nuclear fluorescence was quantified for EdU and lamin A for at least three independent experiments. Pixel intensities were measured for > 100 cells for each experiment per condition. NaBu, sodium butyrate, D, DMSO, Lopi, lopinavir. **, p < 0.01; ***, p < 0.001.

Données de [ , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1864(3):475-486 ]

Sellecks Lopinavir (ABT-378) A été cité par 46 Publications

Exploring the Therapeutic Potential of Cordyceps Mushroom on SARS-CoV-2 Using Virtual Screening against Mpro and In Vitro Validation of Cordycepin [ J Microbiol Biotechnol, 2025, 35:e2411063] PubMed: 40147924
Reactivated endogenous retroviruses promote protein aggregate spreading [ Nat Commun, 2023, 14(1):5034] PubMed: 37596282
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Garbage in, garbage out: how reliable training data improved a virtual screening approach against SARS-CoV-2 MPro [ Front Pharmacol, 2023, 14:1193282] PubMed: 37426813
The Interleukin-11/IL-11 Receptor Promotes Glioblastoma Survival and Invasion under Glucose-Starved Conditions through Enhanced Glutaminolysis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3356] PubMed: 36834778
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329
Cell-to-cell transmission of HIV-1 from provirus-activated cells to resting naïve and memory human primary CD4 T cells is highly efficient and requires CD4 and F-actin but not chemokine receptors [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.28005] PubMed: 35840493
Significant role of host sialylated glycans in the infection and spread of severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 [ PLoS Pathog, 2022, 18(6):e1010590] PubMed: 35700214

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