Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue

N° de catalogueS2181 Lot :S218103

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Données techniques

Formule

C20H23BCl2N2O9
Poids moléculaire 517.12 Numéro CAS 1201902-80-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% hydroxyethyl cellulose

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 10.000mg/ml (19.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% hydroxyethyl cellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue est l'analogue d'Ixazomib Citrate (MLN9708) de WO2016165677A1. Ixazomib Citrate (MLN9708) est immédiatement hydrolysé en Ixazomib (MLN2238), la forme biologiquement active, lors de l'exposition à des solutions aqueuses ou au plasma. Ixazomib (MLN2238) inhibe le site protéolytique de type chymotrypsine (β5) du 20S proteasome avec une IC50/Ki de 3,4 nM/0,93 nM dans les essais sans cellules, moins puissant pour β1 et peu actif pour β2. Ixazomib (MLN2238) induit l'autophagy. Phase 3.
Cibles
20S proteasome
(Cell-free assay)		 20S proteasome
(Cell-free assay)
0.93 nM(Ki) 3.4 nM

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21724551/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30601533/
  • https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677

Validation du produit par le client

LAT2 is degraded by proteasomes after treatment with alkylphospholipids. (A): 3-h treatment of NB4 cells before exposure to the proteasome inhibitor MG132 (10 M) prevented the reduction of LAT2 induced by 25 M ODPC. (B)(C): a similar effect was observed after exposure (30 min) of NB4 cells to the proteasome inhibitor MLN9708 (5 M) followed by treatment with 25 M ODPC (B) or 25 M perifosine (C).

Données de [ , , Mol Cell Proteomics, 2012, 11(12): 1898-912 ]

Effect of proteasome inhibitors on [3H]-ryanodine binding. Panel A. Specific [3H]-ryanodine binding was measured in whole ventricle homogenates obtained in controls (C, white bars), after 30 min of ischemia (I, black bars) or after 30 min of ischemia followed by 60 minutes of reperfusion (IR, grey bars). MG132 was perfused at 0.5 μmol/L before ischemia (red bar, I) or from the very start of reperfusion (red bar, R). Values represent the mean ± S.E.M of different heartsas indicated in each bar *: p< 0.05 vs control or vs I + MG132. Panel B. Specific [3H]-ryanodine binding measured in hearts with the indicated concentration of ixazomib (ixa) perfused before ischemia. Values represent the mean ± S.E.M of values obtained in different hearts as indicated in each bar. *: p< 0.05 vs control

Données de [ , , PLoS One, 2016, 11(8):e0161068 ]

Structure and IC50 determination of ixazomib. Results represent means of three independent biological replicates, error bars indicate standard deviations. Smears were stained using DiffQuik staining set, parasitemia was counted at 1000 RBCs. Statistical analysis was performed in R using ANOVA. * = p < 0.05, *** = p < 0.001 (compared to the DMSO treated culture). Experimental conditions: starting parasitemia 2% (dotted line), medium with inhibitory compounds exchanged in 12 h intervals, total cultivation duration 48 h. DC: DMSO treated culture (0.008%). UC: untreated culture. IC50: half maximal inhibitory concentration. RBCs: red blood cells.

Données de [ , , Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2018, 8(3):394-402 ]

Sellecks Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue A été cité par 8 Publications

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Loss of TDP-43 oligomerization or RNA binding elicits distinct aggregation patterns [ EMBO J, 2023, 42(17):e111719] PubMed: 37431963
A Drosophila model of diabetic neuropathy reveals a role of proteasome activity in the glia [ iScience, 2023, 26(6):106997] PubMed: 37378316
TRPA1 promotes melanosome phagocytosis in keratinocytes via PAR-2/CYLD axis [ J Dermatol Sci, 2022, S0923-1811(22)00125-6] PubMed: 35637111
HAPLN1 confers multiple myeloma cell resistance to several classes of therapeutic drugs [ PLoS One, 2022, 17(12:e0274704)] PubMed: 36480501
LAMP3 inhibits autophagy and contributes to cell death by lysosomal membrane permeabilization [ Autophagy, 2021, 1-19] PubMed: 34802379
Synergistic PIM kinase and proteasome inhibition as a therapeutic strategy for MYC-overexpressing triple-negative breast cancer [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00400-1] PubMed: 34525344
High Immunoproteasome Activity and sXBP1 in Pediatric Precursor B-ALL Predicts Sensitivity towards Proteasome Inhibitors [ Cells, 2021, 10(11)2853] PubMed: 34831075

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