Malotilate

N° de catalogueS1137 Lot :S113701

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Données techniques

Formule

C12H16O4S2
Poids moléculaire 288.38 Numéro CAS 59937-28-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (201.12 mM)
Ethanol 58 mg/mL (201.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Malotilate (NKK105) est un médicament utilisé pour le traitement de la cirrhose hépatique. Ce composé est un composé améliorant le Metabolism des protéines hépatiques, qui inhibe sélectivement la 5-lipoxygenase.
In vitro Malotilate à des concentrations de 0,1 à 100 μM augmente l'activité de la collagénase de manière concentration-dépendante dans les cultures multicouches, mais pas dans les monocouches. Ce composé augmente la sécrétion de MMP-1 et MMP-3 dans les cultures multicouches blessées, mais pas dans les monocouches blessées. Il réduit significativement l'invasion de la monocouche de RLE par les cellules c-SST-2. Ce produit chimique empêche l'augmentation de la perméabilité de la monocouche de RLE due à la privation de sérum. Il supprime la métastase tumorale en intensifiant le contact cellule-à-cellule des cellules endothéliales, empêchant ainsi les cellules tumorales d'envahir l'endothélium vasculaire.
In vivo Malotilate supprime les métastases pulmonaires et les métastases pulmonaires chez les rats. Ce composé prévient l'augmentation des marqueurs sériques de la synthèse des collagènes de type III et IV ainsi que l'accumulation des collagènes, de la laminine et de la fibronectine dans le foie des rats. Il, combiné avec le CCl4, diminue significativement l'accumulation d'hydroxyproline dans le foie de rat, la prolyl 4-hydroxylase hépatique et les activités de la galactosylhydroxylysyl glucosyltransférase hépatique et sérique. Ce produit chimique est également capable de prévenir le développement de changements morphologiques dans le foie des rats tels que la nécrose focale, l'infiltration graisseuse et les changements inflammatoires. Il normalise également presque complètement les tests de fonction hépatique standard. Ce composé diminue les niveaux de CYP2E1 et augmente les niveaux de CYP2B1 dans les microsomes hépatiques des rats, tandis que l'expression de CYP1A n'est pas modifiée.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9673894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9652751/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8907579/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2825640/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8185594/

Sellecks Malotilate A été cité par 1 Publication

Inhibiting 5-lipoxygenase prevents skeletal muscle atrophy by targeting organogenesis signalling and insulin-like growth factor-1 [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077] PubMed: 36221153

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