Manidipine

N° de catalogueS2481 Lot :S248101

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Données techniques

Formule

C35H38N4O6

Poids moléculaire 610.7 Numéro CAS 89226-50-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 122 mg/mL (199.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Manidipine (CV-4093, (±)-Manidipine) est un bloqueur des calcium channel (type dihydropyridine) qui est utilisé cliniquement comme antihypertenseur.
Cibles
Calcium channel
2.6 nM
In vitro

La Manidipine, un bloqueur des canaux Ca(2+), à des concentrations qui abaissent la pression artérielle élevée, module les taux de transcription des gènes des cytokines dans les cellules mésangiales humaines stimulées par le facteur de croissance dérivé des plaquettes isomère BB. Ce composé inhibe l'augmentation de [Ca2+]i induite par l'ET-1 en réduisant les augmentations transitoires et soutenues de Ca2+ dans les cellules A7r5 et les cellules mésangiales glomérulaires (MC). Il (10(-5) mol/L) potentialise l'expression de c-fos et c-jun induite par l'ET-1 dans les cellules A7r5. Ce produit chimique est un puissant inhibiteur de la signalisation [Ca2+]i induite par l'ET-1 et il a de multiples effets sur la signalisation induite par l'ET-1, y compris la potentialisation de la réponse des gènes immédiats-précoces.

In vivo

La Manidipine réduit la pression artérielle systolique avec une légère augmentation réflexe sympathique de la fréquence cardiaque et augmente les nitrites/nitrates plasmatiques dans les cœurs de rat perfusés après des dommages d'ischémie-reperfusion. Ce composé, combiné à la Simvastatine, réduit la créatine kinase, la lactate déshydrogénase et le facteur de nécrose tumorale alpha, et améliore le 6-céto-PGF(1alpha) pendant la reperfusion. Cette substance chimique prévient l'hypertrophie ventriculaire gauche induite par l'isoprotérénol et l'expression de l'ARNm de l'ANP, des collagènes de types I et III, et de la fibronectine chez les rats atteints d'hypertrophie cardiaque induite par l'isoprotérénol. Elle augmente le débit sanguin rénal (RBF) en dilatant les artérioles afférentes et améliore l'hypertension glomérulaire en dilatant les artérioles efférentes chez les rats hypertendus.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8381576/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18442813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9559417/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282591/

Sellecks Manidipine A été cité par 2 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Repurposing the clinically approved calcium antagonist manidipine dihydrochloride as a new early inhibitor of human cytomegalovirus targeting the Immediate-Early 2 (IE2) protein [Mercorelli B, et al. Antiviral Res, 2018, 150:130-136] PubMed: 29274844

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