Manidipine 2HCl

N° de catalogueS2482 Lot :S248203

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Données techniques

Formule

C35H38N4O6.2HCl
Poids moléculaire 683.62 Numéro CAS 89226-75-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (146.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 30%PEG300 68%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.000mg/ml (2.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 680 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Manidipine 2HCl (CV-4093) est une forme sel HCl de la Manidipine, qui est un bloqueur des calcium channel avec une IC50 de 2,6 nM, utilisé cliniquement comme antihypertenseur. Phase 4.
Cibles
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
In vitro À un potentiel de maintien de −37 mV, la Manidipine diminue le courant Ca2+ à des concentrations supérieures à 0,1 nM et l'abolit à 100 nM. La Manidipine inhibe de manière dépendante de la concentration les courbes de réponse à la concentration de calcium. La Manidipine inhibe l'artère coronaire et l'artère rénale avec des pIC50 de 9,3 nM et 9,1 nM, respectivement. La Manidipine inhibe partiellement l'activité nerveuse sympathique et supprime la réponse de la pression artérielle moyenne à la norépinéphrine infusée. La Manidipine inhibe également la sécrétion d'aldostérone. La Manidipine augmente à la fois le calcium urinaire et l'acide urique. En outre, la Manidipine, à des concentrations nanomolaires, est efficace pour moduler les transcriptions géniques impliquées dans les changements pro-inflammatoires des cellules mésangiales.
In vivo La Manidipine (3 mg/kg et 10 mg/kg, p.o.) diminue de manière dose-dépendante la pression artérielle systolique chez les trois types de rats hypertendus. À la dose de 10 mg/kg, la Manidipine diminue la pression artérielle au niveau normotensif entre 1 heure et 3 heures après l'administration de Manidipine ; l'effet antihypertenseur a duré au moins 8 heures. Lorsque la Manidipine est administrée à 10 μg/kg, l'action hypotensive est nettement augmentée. La Manidipine inhibe puissamment le courant entrant de Ca, lorsque le potentiel est à -60 mV. La Manidipine inhibe de manière cohérente le courant Ca évoqué par la dépolarisation à 0 mV. Cependant, une faible concentration de Manidipine (1-3 nM) améliore le courant Ca évoqué par l'impulsion dépolarisante de -20 mV, lorsque le potentiel de membrane est maintenu à -80 mV. L'inhibition du courant Ca induite par la Manidipine se développe lentement et plus de 10 minutes sont nécessaires pour atteindre l'inhibition maximale.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[4]
  • Lignées cellulaires

    Mesangial cells

  • Concentrations

    10 nM

  • Temps dincubation

    Days 1, 3 and 5

  • Méthode

    The mitogenic effect is measured by the amout of [3H]thymidine incorporated into DNA of human MCs and by assessment of cell proliferation. In brief, 1 × 105 quiescent cells is seeded into a 25-mL cell culture bottle and kept in low serum medium (0.1% FCS). On the following day, the cells are preincubated for 3 hours with Manidipine (10 nM) followed by stimulation with PDGF-BB (10 ng/mL) or incubated with low serum medium abone. The medium is replaced each day, and the cells are counted at days 1, 3 and 5.
Étude animale :[5]
  • Modèles animaux

    Normotensive male Wistar-Kyoto rats and male stroke-prone SHR

  • Posologies

    1 mg/kg, 3 mg/kg and 10 mg/kg

  • Administration

    Administered via p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8287905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8430610/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3210447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2593383/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3681701/

Validation du produit par le client

Manidipine decreases the accumulation of HCMV Early and Late proteins. HFFs were infected with HCMV AD169 and then treated with test compounds or DMSO as a control. NTZ-treated samples were also included as a control for inhibition of E and L protein expression. At the indicated times p.i., total cell extracts were prepared and analyzed by WB with anti-IEA, anti-UL44, and anti-UL99 antibodies. Tubulin immunodetection served as a loading control. Images are representative of three independent experiments.

Données de [ , , Antiviral Res, 2018, 150:130-136 ]

Sellecks Manidipine 2HCl A été cité par 4 Publications

UGT8 mediated sulfatide synthesis modulates BAX localization and dictates apoptosis sensitivity of colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01418-y] PubMed: 39580596
Selective Translation of Maternal mRNA by eIF4E1B Controls Oocyte to Embryo Transition [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(11):e2205500] PubMed: 36755190
HCMV-IE2 promotes atherosclerosis by inhibiting vascular smooth muscle cells' pyroptosis [ Front Microbiol, 2023, 14:1177391] PubMed: 37234524
Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135

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