Maprotiline HCl

La Maprotiline inhibe les canaux HERG exprimés dans les cellules HEK avec une IC50 de 5,2 μM et les canaux HERG exprimés dans les ovocytes avec une IC50 de 24 μM. La Maprotiline bloque les canaux ouverts mais n'a pas d'effet significatif sur les canaux fermés. [1] La Maprotiline est un antidépresseur tétracyclique qui inhibe fortement la recapture de la noradrénaline, bien qu'elle soit notable par son absence d'inhibition de la recapture sérotoninergique. La Maprotiline a également une activité bloquante alpha-Adrenergic Receptor nettement moins prononcée que l'amitriptyline. [2] La Maprotiline diminue la viabilité cellulaire de manière dépendante de la concentration et du temps dans les cellules Neuro-2a. La Maprotiline induit l'apoptose et augmente l'activation de la caspase-3. La Maprotiline induit également des augmentations de [Ca(2+)](i) qui impliquent la mobilisation du Ca(2+) intracellulaire stocké dans le réticulum endoplasmique. [3]

La Maprotiline entraîne une augmentation significative de l'expression des sous-unités GluR1 et GluR2/3 dans le noyau accumbens et le striatum dorsal de souris, détectée par immunohistochimie ; et augmente significativement l'expression de GluR1 et GluR2/3 dans l'hippocampe, comme démontré par analyse Western blot. [4] La Maprotiline a un puissant effet anti-inflammatoire chez les rats et cet effet est lié aux actions périphériques et supraspinales du médicament. [5] La Maprotiline altère l'apprentissage lorsqu'elle est administrée avant l'entraînement, mais aucun effet statistiquement significatif n'est évident lorsqu'elle est administrée après l'entraînement. [6]