Megestrol Acetate

N° de catalogueS1304 Lot :S130403

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Données techniques

Formule

C24H32O4
Poids moléculaire 384.51 Numéro CAS 595-33-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO (chauffé au bain-marie à 50 °C) 25 mg/mL (65.01 mM)
Ethanol 19 mg/mL (49.41 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.950mg/ml (2.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.475mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Megestrol acetate (BDH1298, SC10363) est un progestatif synthétique, utilisé pour traiter le cancer du sein et la perte d'appétit.
Cibles
progestogen Receptor Androgen Receptor
In vitro Megestrol acetate inhibe l'expression de l'aromatase cytoplasmique via la C/EBP f nucléaire dans l'hippocampe de rat ischémique induit par une lésion de reperfusion. Megestrol acetate augmente significativement la prolifération, la migration et la différenciation adipogénique des cellules souches dérivées du tissu adipeux (ASC) de manière dose-dépendante. Megestrol acetate régule également à la hausse les gènes en aval du récepteur des glucocorticoïdes (GR) dans les ASC.
In vivo Megestrol acetate diminue significativement les concentrations circulantes d'estradiol (E2) et de testostérone (T) chez les poissons femelles ou de 11-cétotestostérone (11-KT) chez les poissons mâles. L'exposition au Megestrol acetate régule significativement à la baisse la transcription de certains gènes le long de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (HPG). Megestrol acetate produit une détérioration progressive de la tolérance au glucose, avec une augmentation significative des concentrations moyennes de glucose plasmatique à jeun et une diminution des taux moyens de clairance du glucose plasmatique après 6 et 12 mois de traitement chez les chats. Megestrol acetate produit également une diminution progressive des concentrations de cortisol plasmatique au repos et des concentrations de cortisol après stimulation par l'ACTH chez les chats. Megestrol acetate (50 mg/kg/jour) pendant 9 jours augmente significativement la consommation de nourriture et d'eau par rapport aux contrôles non traités. Megestrol acetate (50 mg/kg/jour) augmente significativement (90-140 %) les concentrations de neuropeptide Y dans le noyau arqué (où le neuropeptide Y est synthétisé), dans la zone latérale de l'hypothalamus (à travers laquelle les neurones arqués se projettent) et dans la zone préoptique médiale, le noyau ventromédian et le noyau dorsomédian chez les rats.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21114983/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25972147/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24647012/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3039622/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7883035/

Validation du produit par le client

HEC-1A cells were treated with pterostilbene (75 μM), megestrol acetate (75 μM) or the combination for 24 h. Whole cell lysates were collected and measured for the change of cell cycle and apoptosis pathways by Western blot. Results are representative of 3 or more preparations.

Données de [ , , Sci Rep, 2017, 7(1):12754 ]

Kaempferol and ER/PR inhibitor suppress the migration and Rho activity of MCF-7 cells. Notes: (A) MCF-7 ER+/PR+ breast cancer cells were allowed to migrate in response to 20 μmol/L kaempferol and/or 0.1 nmol/L AZD9496 (ER inhibitor) and 200 μmol/L megestrol acetate (PR inhibitor) for 6 h. Results are presented as mean ± SD of 5 independent experiments. (B, C) MCF-7 cells were incubated with 20 μmol/L kaempferol and/or 0.1 nmol/L AZD9496 and 200 μmol/L MA for 1 h, and then subjected to the RhoA (B) and Rac1 (C) activity assays. The relative levels of Rho activity were normalized to the average value of controls. Results are presented as mean ± SD of 3 independent experiments. Abbreviations: AZD, AZD9496; Ctrl, control; ER, estrogen receptor; MA, megestrol acetate; ns, no significance; PR, progesterone receptor.

Données de [ , , Onco Targets Ther, 2017, 10:4809-4819 ]

Sellecks Megestrol Acetate A été cité par 11 Publications

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531
Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] PubMed: 32886306
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] PubMed: 32870449
Pterostilbene, a natural phenolic compound, synergizes the antineoplastic effects of megestrol acetate in endometrial cancer. [Wen W, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):12754] PubMed: 28986550

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