Mesalazine (5-ASA)

N° de catalogueS1681 Lot :S168103

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Données techniques

Formule

C7H7NO3

Poids moléculaire 153.14 Numéro CAS 89-57-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO (chauffé au bain-marie à 50 °C) 80 mg/mL (522.39 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Mesalazine (5-ASA) est un inhibiteur spécifique de l'activité IKK induite par le TNFα, utilisé pour traiter les maladies inflammatoires de l'intestin.
Cibles
IKK
In vitro

La mésalamine inhibe l'enzyme 3-hydroxystéroïde déshydrogénase, impliquée dans la conversion réversible entre DHP et THP, et peut donc affecter les actions locales de DHP et THP dans le cerveau. La mésalamine, un aminosalicylate anti-inflammatoire, inhibe la transcription dépendante du NF-kappaB stimulée par l'IL-1 de manière dose-dépendante sans empêcher la dégradation de l'IkappaB ou la translocation nucléaire et la liaison à l'ADN des protéines NF-kappaB transcriptionnellement actives, RelA, c-Rel ou RelB. La mésalamine est également capable d'inhiber la phosphorylation de RelA stimulée par l'IL-1.

La mésalamine augmente l'adhésion cellulaire qui est mesurée par un test d'adhésion cellulaire et une mesure de la résistance transcellulaire. Le traitement à la mésalamine restaure l'expression membranaire des molécules d'adhésion E-cadhérine et β-caténine.

La mésalamine ou la sulfasalazine (2 mM), mais pas la sulfapyridine, réduit significativement l'expression du transcrit TC22 et réduit significativement l'expression de la protéine TC22 de manière dose-dépendante et réversible.

La mésalamine induit l'expression membranaire de l'E-cadhérine et augmente l'adhésion intercellulaire. L'activité de la mésalamine module la glycosylation de l'E-cadhérine et augmente les niveaux d'ARNm et de protéines de la GnT-III ainsi que son activité, telle que détectée par une réactivité accrue à la lectine E4.

La mésalamine (0,1-1 mM) montre une inhibition considérable de la chimioluminescence du luminol médiée par le peroxynitrite de manière dose-dépendante, suggérant que la mésalamine est capable de piéger directement le peroxynitrite. La mésalamine, seulement à une concentration plus élevée (1 mM), inhibe l'adduit de radical hydroxyle tout en décalant les spectres de résonance paramagnétique électronique (RPE).

In vivo

Le 5-ASA exerce de puissants effets antinéoplasiques qui sont médiés par le PPARγ dans un modèle de souris présentant des cryptes aberrantes.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[6]

  • Lignées cellulaires

    BVECs

  • Concentrations

    1 mM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentration of drug for an hour.

Étude animale :

[7]

  • Modèles animaux

    A/JOlaHsd mic

  • Posologies

    200 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10473604/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146664/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19369484/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23529546/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34447797/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23843037/

Sellecks Mesalazine (5-ASA) A été cité par 6 Publications

S1PR1-biased activation drives the resolution of endothelial dysfunction-associated inflammatory diseases by maintaining endothelial integrity [ Nat Commun, 2025, 16(1):1826] PubMed: 39979282
Polygonum hydropiper L. ethanol extract attenuates ferroptosis and ulcerative colitis by modulating glutathione metabolism through inhibition of KEAP1-Nrf2 interaction [ Phytomedicine, 2025, 146:157096] PubMed: 40743903
Neohesperidin protects against colitis-associated colorectal cancer in mice via suppression of the NF-κB/p65 and MAPK pathways [ J Nutr Biochem, 2024, 136:109804] PubMed: 39547268
Alleviating effect of Nexrutine on mucosal inflammation in mice with ulcerative colitis: Involvement of the RELA suppression [ Immun Inflamm Dis, 2024, 12(1):e1147] PubMed: 38270298
Effect of Lactobacillus johnsonii Strain SQ0048 on the TLRs-MyD88/NF-κB Signaling Pathway in Bovine Vaginal Epithelial Cells [ Front Vet Sci, 2021, 8:670949] PubMed: 34447797
The NF-κB inhibitor, SC75741, is a novel antiviral against emerging tick-borne bandaviruses [ Antiviral Res, 2020, 185:104993] PubMed: 33296695

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