Milrinone

N° de catalogueS2484 Lot :S248401

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Données techniques

Formule

  C12H9N3O
Poids moléculaire 211.22 Numéro CAS 78415-72-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (198.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Milrinone (Win 47203, Primacor) est un inhibiteur de la phosphodiesterase 3 (PDE3), utilisé pour augmenter la contractilité cardiaque.
Cibles
ATPase PDE3 PDE2
2.1 μM 5.2 μM
In vitro

Milrinone provoque une augmentation concentration-dépendante du niveau de cAMP dans les plaquettes de lapin et humaines avec une puissance similaire. Ce composé inhibe l'agrégation plaquettaire humaine avec une concentration inhibitrice médiane (IC50) de 2 mM. Il augmente de manière concentration-dépendante la pression développée du ventricule gauche (LVDP) et la contractilité. Ce produit chimique augmente de manière concentration-dépendante le cAMP dans les cellules musculaires lisses coronariennes de lapin. Il augmente l'adénosine monophosphate cyclique intracellulaire en inhibant la phosphodiestérase de type III. Ce composé est un inhibiteur puissant (IC50 = 0,16-0,90 mM) et sélectif (100 fois le pic III par rapport au pic I) du pic III. Des augmentations significatives du contenu en cAMP s'accompagnent d'une vasorelaxation significative.

In vivo

Milrinone inhibe la PDE4 en plus de l'activité PDE3 dans le cœur de lapin. Ce composé (>10 microM) provoque des élévations plus importantes du cAMP et du calcium intracellulaires que le cilostazol. Il entraîne des augmentations similaires de la fréquence cardiaque, du débit cardiaque et du +dP/dt ventriculaire gauche, ainsi que des diminutions de la pression télédiastolique et de la résistance vasculaire systémique chez des chiens anesthésiés. Ce produit chimique conduit à des augmentations significatives de la fonction ventriculaire droite ainsi qu'à des améliorations significatives de la résistance vasculaire pulmonaire, du flux sanguin pulmonaire et du remplissage ventriculaire gauche chez des chiens bâtards ayant subi un cathétérisme de l'artère pulmonaire.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10511123/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8659556/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2845058/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Validation du produit par le client

<p>Viability of H9c2 cells incubated with MRN-HSA-NPs (black bars) compared with MRN-Lactate (grey bars) at different MRN concentrations, at (a) 4 hours, (b) 24 hours and (c) 48 hours. The graph shows a representative result of mean±SD (n=3). ****P<0.0001, ***P<0.001, **P<0.01 and *P<0.05 were considered significant based on Sidak’s posthoc analysis.</p>

, , Mol Pharm, 2017, doi: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360

Sellecks Milrinone A été cité par 8 Publications

Transcriptional insights on the incomplete cytoplasmic maturation and developmental potential of oocytes cultured without granulosa cells in mice [ BMC Genomics, 2025, 26(1):270] PubMed: 40102748
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
The function of Nucleoporin 37 on mouse oocyte maturation and preimplantation embryo development [ J Assist Reprod Genet, 2022, 10.1007/s10815-021-02330-x] PubMed: 35022896
Albumin Nanoparticle Formulation for Heart-Targeted Drug Delivery: In Vivo Assessment of Congestive Heart Failure [ Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(7)697] PubMed: 34358122
Synthesis and characterization of peptide conjugated human serum albumin nanoparticles for targeted cardiac uptake and drug delivery [ PLoS One, 2021, 16(9):e0254305] PubMed: 34591850
Glucocorticoid-induced CREB activation and myostatin expression in C2C12 myotubes involves phosphodiesterase-3/4 signaling [Xie Y, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1409-1414] PubMed: 30025893
A novel milrinone nanoformulation for use in cardiovascular diseases: preparation and in vitro characterization. [Lomis N, et al. Mol Pharm, 2017, 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360] PubMed: 28837343
Novel Milrinone Nanoformulation for Use in Cardiovascular Diseases: Preparation andin VitroCharacterization [ Mol Pharmaceut, 2017, Vol 15/Issue 7] PubMed: none

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