Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739)

N° de catalogueS2485 Lot :S248504

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Données techniques

Formule

C22H29ClN4O6.2HCl

Poids moléculaire 517.4 Numéro CAS 70476-82-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.27 mM)
Water 92 mg/mL (177.81 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Mitoxantrone 2HCl est un sel dichlorhydrate de Mitoxantrone. Le Mitoxantrone est un inhibiteur de la topoisomérase de type II et de la protéine kinase C (PKC) avec une IC50 de 8,5 μM pour la PKC. Le Mitoxantrone inhibe la croissance proliférative des cellules MCF-7/wt avec une IC50 de 0,42 μM. Le Mitoxantrone induit également l'apoptose.
Cibles
Topoisomerase II PKC
(Cell-free assay)
8.5 μM
In vitro

La Mitoxantrone induit la fragmentation de l'ADN et le clivage protéolytique de la poly(ADP-ribose) polymérase (PARP), un marqueur de l'activation des caspases, chez tous les patients étudiés, démontrant que l'effet cytotoxique de la Mitoxantrone est dû à l'induction de l'apoptose. La Mitoxantrone active NFkappaB et stimule la dégradation d'IkappaBalpha dans la lignée cellulaire de leucémie promyélocytaire HL60 mais pas dans les cellules variantes, les cellules HL60/MX2, qui manquent l'isoforme bêta de la topoisomérase II et expriment une isoforme alpha tronquée qui entraîne une distribution subcellulaire altérée. La Mitoxantrone inhibe la prolifération des PBMC activées, des lymphocytes B ou des lignées cellulaires T (LCT) spécifiques de l'antigène stimulées sur les cellules présentatrices d'antigène (APC) de manière dose-dépendante. La Mitoxantrone induit l'apoptose des PBMC, des monocytes et des DC à faibles concentrations, tandis que des doses plus élevées provoquent la lyse cellulaire.

In vivo

La Mitoxantrone diminue transitoirement le taux de croissance des xénogreffes HID chez la souris mais n'affecte pas celui des xénogreffes PAC120. La Mitoxantrone entraîne la gravité des lésions cardiaques, de la néphropathie et de la toxicité intestinale chez les rats spontanément hypertendus. La Mitoxantrone et le fer(III) forment un complexe 2:1 fort, dans lequel la Mitoxantrone peut agir comme un ligand tridentate.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10328583/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2476134/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2287944/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9664073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8254024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1295884/

Validation du produit par le client

Immunohistochemistry and quantification of cleaved caspase 3 expression in DU145-DR tumor xenografts from (D). Scale bar, 100 mm. Data represent the mean ± SD. *p < 0.05.

Données de [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Blockade of USP11 by pharmacological inhibitor Mitoxantrone destabilizes XIAP protein in MDA-MB-231 cells. MDA-MB-231 cells were treated with Mitoxantrone at indicated concentration for 24 h.

Données de [ , , EBioMedicine, 2017, 15:48-61 ]

C18SH: C18NH2 mixed monolayer. Panel A: Cyclic voltammograms of MTX at various scan rates (1) 9 mV/s, (2) 36 mV/s, (3) 64 mV/s, (4) 100 mV/s. Panel B: Bode plots (circles) with fit (solid line) and corresponding electrical equivalent circuit (inset); 1×10-5 M MTX(Mitoxantrone) in aqueous 0.1 M LiClO4, pH = 5.6, E = 0.4 V.

Données de [ , , Electrochimica Acta, 2015, 165:430-442. ]

Rate of apoptosis induced by 24-h treatment of 1 µM mitoxantrone normalized to DMSO-treated samples in sporadic gastric cancer SNU-16 and hereditary c.1380delA SB.mhdgc-1 cells. Flow cytometry profiles of FITC-labeled anti-BrdU staining of 3′-hydroxyl (OH) termini of double- and single-stranded DNA, relative BrdU fractions normalized to DMSO-treated control shown on the right.

Données de [ , , J Transl Med, 2017, 15(1):92 ]

Sellecks Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) A été cité par 57 Publications

Identifying Age-Modulating Compounds Using a Novel Computational Framework for Evaluating Transcriptional Age [ Aging Cell, 2025, e70075] PubMed: 40307992
A functional comparison of two transplantable syngeneic mouse models of melanoma: B16F0 and YUMM1.7 [ Biol Open, 2025, 14(9)bio062175] PubMed: 40878826
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Deletion of the mitochondrial calcium uniporter in adipose tissue promotes energy expenditure and alleviates diet-induced obesity [ Mol Metab, 2024, 80:101873] PubMed: 38199601
Mitoxantrone ameliorates ineffective erythropoiesis in a β-thalassemia intermedia mouse model [ Blood Adv, 2024, 8(15):4017-4024] PubMed: 38861356
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Immuno-oncological effects of standard anticancer agents and commonly used concomitant drugs: an in vitro assessment [ BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25] PubMed: 38444002
Visualization strategies to aid interpretation of high-dimensional genotoxicity data [ Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604] PubMed: 38757760
Carbonic anhydrase IX inhibitor S4 triggers release of DAMPs related to immunogenic cell death in glioma cells via endoplasmic reticulum stress pathway [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):167] PubMed: 37386564
Development of Novel Epigenetic Anti-Cancer Therapy Targeting TET Proteins [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242216375] PubMed: 38003566

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