Mizoribine

N° de catalogueS1384 Lot :S138408

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Données techniques

Formule

C₉H₁₃N₃O₆

Poids moléculaire

259.22

Numéro CAS

50924-49-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

52 mg/mL (200.6 mM)

Water

52 mg/mL (200.6 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.600mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.600mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

La Mizoribine est un nucléoside imidazole et un immunosuppresseur qui inhibe la réplication de l'ARN du HCV avec une IC50 d'environ 100 μM pour son activité anti-HCV. Ce composé est un inhibiteur sélectif de l'inosine-5'-monophosphate déshydrogénase (IMPDH) et de la guanosine monophosphate synthétase. Il inhibe également le SARS-CoV.

Cibles

Monophosphate synthetase

In vitro

La Mizoribine (1-50 mg/mL) est capable d'inhiber la prolifération des lymphocytes T de 10 à 100 % de manière dose-dépendante pour tous les stimuli testés. Ce composé entraîne une diminution des niveaux intracellulaires de GTP, et la reconstitution du GTP a inversé ses effets antiprolifératifs. Elle provoque une inhibition dose-dépendante de la prolifération des lymphocytes T, qui est réversible avec l'ajout de 50 mM de guanosine pour reconstituer les pools de guanine ribonucléotide. Cette substance chimique inhibe sélectivement la formation de guanine ribonucléotide dans les lymphocytes T purifiés, tandis que l'effet de la 6-mercaptopurine (6MP) semble être plus dépendant de l'épuisement de l'adénine ribonucléotide. Elle inhibe la réplication de l'ARN du HCV avec une IC50 de 100 μM.

In vivo

La Mizoribine (5 ou 10 mg/kg) supprime l'excrétion urinaire d'albumine chez les rats. Ce composé inhibe le développement de la glomérulosclérose, de la fibrose interstitielle et de l'infiltration de macrophages dans les reins des rats. Elle augmente l'expression de l'ARNm de MCP-1, OPN et TGF-β1 chez les rats OLETF non traités.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1999502/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1569921/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15809077/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15905195/

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Sellecks Mizoribine A été cité par 8 Publications

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Unmasking the Role of SARS-CoV-2 Nsp14 on the Host Cell Gene Expression Changes and Adapting Cas13 to Drosophila melanogaster [ ProQuest, 2023, ]	PubMed: None
Unmasking the Role of SARS-CoV-2 Nsp14 on the Host Cell Gene Expression Changes and Adapting Cas13 to Drosophila melanogaster [ The Faculty of the Graduate School of Arts and Sciences Brandeis University, 2023, ]	PubMed: None
Unmasking the Role of SARS-CoV-2 Nsp14 on the Host Cell Gene Expression Changes and Adapting Cas13 toDrosophila melanogaster [ Brandeis University, 2023, ]	PubMed: None
SARS-CoV-2 Nsp14 mediates the effects of viral infection on the host cell transcriptome [ bioRxiv, 2022, 2021.07.02.450964]	PubMed: 35194610
Stress-induced inflammation evoked by immunogenic cell death is blunted by the IRE1α kinase inhibitor KIRA6 through HSP60 targeting [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00853-5]	PubMed: 34453119
IMPDH Inhibitors for Antitumor Therapy in Tuberous Sclerosis Complex [ JCI Insight, 2020, 9;5(7):e135071]	PubMed: 32271165
mTORC1 Couples Nucleotide Synthesis to Nucleotide Demand Resulting in a Targetable Metabolic Vulnerability. [ Cancer Cell, 2017, 32(5):624-638]	PubMed: 29056426

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