ML133 HCl

N° de catalogueS2825 Lot :S282501

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Données techniques

Formule

C19H19NO.HCl
Poids moléculaire 313.82 Numéro CAS 1222781-70-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (200.75 mM)
Ethanol 6 mg/mL (19.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.15mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.45mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ML133 HCl est un inhibiteur s 3 4lectif des canaux potassiques pour Kir2.1 avec une IC50 de 1.8 3 4M (pH 7.4) et 290 nM (pH 8.5), n'a aucun effet sur Kir1.1 et une faible activit 3 4 pour Kir4.1 et Kir7.1.
Cibles
Kir2.1
290 nM
In vitro Le rapport de la concentration totale de ML133 extracellulaire versus ML133 intracellulaire est de 1:0,13 à pH 6,5, 1:9,09 à pH 8,5. ML133 est pur contre 3A4 et 2C9 (IC50 >30 μM), présente une inhibition modérée de 1A2 (IC50 = 3,3 μM) mais s'avère être un puissant inhibiteur de 2D6 (IC50 = 0,13 μM) dans l'essai CYP450. ML133 est fortement lié aux protéines (>99%) chez l'homme et le rat et présente également une clairance intrinsèque élevée chez les deux espèces. ML133 (10 μM) n'est pas déplacé par l'influx de K+ du Kir2.1 de type sauvage dans les cellules HEK 293. Les domaines transmembranaires M1 et/ou M2 contiennent le déterminant moléculaire critique pour l'inhibition de Kir2.1 par ML133, en particulier D172 et I176.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21615117/

Sellecks ML133 HCl A été cité par 4 Publications

Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943] PubMed: 35799057
Kir2.1-mediated membrane potential promotes nutrient acquisition and inflammation through regulation of nutrient transporters [ Nat Commun, 2022, 13(1):3544] PubMed: 35729093
Memantine selectively prevented the induction of dynamic allodynia by blocking Kir2.1 channel and inhibiting the activation of microglia in spinal dorsal horn of mice in spared nerve injury model. [ Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947] PubMed: 30845882
Kir2. 1 Channel Regulation of Glycinergic Transmission Selectively Contributes to Dynamic Mechanical Allodynia in a Mouse Model of Spared Nerve Injury [Shi Y Neurosci Bull, 2018, 10.1007/s12264-018-0285-8] PubMed: 30203408

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