Naftopidil

N° de catalogueS2126 Lot :S212601

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Données techniques

Formule

C24H28N2O3
Poids moléculaire 392.49 Numéro CAS 57149-07-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 17 mg/mL (43.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Naftopidil (KT-611) est un antagoniste sélectif du α1-adrenergic receptor avec un Ki de 3,7 nM, 20 nM et 1,2 nM pour respectivement α1a, α1b et α1d, utilisé pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate.
Cibles
α1D-adrenergic receptor α1A-adrenergic receptor α1B-adrenergic receptor
1.2 nM(Ki) 3.7 nM(Ki) 20 nM(Ki)
In vitro Le Naftopidil est sélectif pour le récepteur adrénergique alpha1d avec une affinité environ 3 et 17 fois plus élevée que pour les sous-types de récepteurs adrénergiques alpha1a et alpha1b, respectivement. Ce composé a un effet inhibiteur de croissance sur les lignées cellulaires de cancer de la prostate humaine sensibles et insensibles aux androgènes. Il induit p21(cip1) mais pas p27(kip1) dans les cellules PC-3. Ce produit chimique induit l'apoptose dans toutes les cellules de mésothéliome malin étudiées, et un effet similaire est obtenu avec la prazosine, un autre bloqueur de récepteur α1-adrénergique. La réduction de la viabilité cellulaire induite par celui-ci est inhibée par le GF109203X, tandis que la viabilité cellulaire induite par la prazosine est moins affectée. Ce composé, un antagoniste du récepteur alpha 1-adrénergique, produit une inhibition dose-dépendante de la mobilisation du Ca2+ induite par le collagène, l'inhibition maximale (22,9 %) se produisant à 40 mM de celui-ci. Il inhibe également l'augmentation de [Ca2+]i induite par l'adrénaline de manière dose-dépendante (30 mM de doxazosine), des inhibitions significatives de l'agrégation plaquettaire étant également produites. Ce produit chimique (0,3, 1 et 3 μM) inhibe la contraction de la vessie induite par la 5-HT de manière dose-dépendante. Il inhibe les contractions de la vessie induites par les agonistes des récepteurs 5-HT(2A) et 5-HT(2). Ce composé se lie aux récepteurs 5-HT(2A) et 5-HT(2B) humains avec des valeurs de pKi de 6,55 et 7,82, respectivement.
In vivo Le Naftopidil inhibe sélectivement l'augmentation de la pression prostatique induite par la phényléphrine par rapport à la pression artérielle moyenne dans le modèle de chien anesthésié. Ce composé inhibe la contraction de la vessie induite par la 5-HT via le blocage des récepteurs 5-HT(2A) et 5-HT(2B) chez les rats.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482758/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23274492/

Sellecks Naftopidil A été cité par 2 Publications

Changes in adrenoceptor expression level contribute to the cellular plasticity of glioblastoma cells [ J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016] PubMed: 40184918
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775

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