Nebivolol hydrochloride (R-65824)

N° de catalogueS1549 Lot :S154901

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Données techniques

Formule

C22H25F2NO4.HCl
Poids moléculaire 441.9 Numéro CAS 152520-56-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Nebivolol HCl (R-65824) inhibe sélectivement le récepteur β1-adrénergique avec une IC50 de 0,8 nM.
Cibles
β1-adrenoceptor
0.8 nM
In vitro

Le Nebivolol présente une affinité et une sélectivité élevées pour les sites récepteurs β1-adrénergiques dans une préparation de membrane pulmonaire de lapin (valeur Ki = 0,9 nM et rapport β2/β1 = 50). Le Nebivolol affiche une sélectivité pour les récepteurs β1-adrénergiques avec une valeur Ki(β2)/Ki(β1) de 40,7, jugée par des expériences de compétition avec le 3H-CGP 12.1777 en présence de CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) ou d'ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1). Le Nebivolol réduit la prolifération cellulaire des cellules musculaires lisses coronariennes humaines (haCSMC) et des cellules endothéliales (haEC) de manière concentration- et temps-dépendante. Un traitement au Nebivolol pendant 7 jours entraîne une réduction significative de la croissance cellulaire des haCSMC avec une IC50 de 6,1 μM, et inhibe la prolifération accélérée des haCSMC stimulée par les facteurs de croissance PDGF-BB, bFGF et TGFβ avec des valeurs d'IC50 de 6,8 μM, 6,4 μM et 7,7 μM, respectivement. Le traitement au Nebivolol (10-5 M) des haCSMC pendant 48 heures induit une apoptose modérée de 23% et une diminution de 16% à 5% du nombre de cellules en phase S. Pendant l'incubation avec le Nebivolol, la formation de NO par les HaCEs augmente, tandis que la transcription et la sécrétion d'endothéline-1 sont supprimées.

In vivo

L'administration de Nebivolol (initialement par voie IV dans les 10 minutes suivant la reperfusion, puis par voie orale) à des rats atteints d'infarctus du myocarde (IM) réduit l'apoptose myocardique, ce qui est médié par la régulation du NO. Le Nebivolol prévient de manière significative les changements de pression ventriculaire gauche (VG) et réduit les cardiomyocytes apoptotiques totaux et régionaux. Le traitement au Nebivolol abaisse légèrement, mais non significativement, la pression artérielle moyenne (PAM) chez les rats atteints d'IM.

Caractéristiques Un composé hautement cardiosélectif dans certaines conditions.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    Human coronary smooth muscle cells (haCSMCs) and endothelial cells (haECs)

  • Concentrations

    Dissolved in 100% methanol and diluted with three volumes of growth medium to obtain a stock solution of 10-3 M, final concentration 10-7~10-5 M

  • Temps dincubation

    1, 2, 4, 7 and 14 days

  • Méthode

    Cells are exposed to different concentrations of Nebivolol (10-7~10-5 M) for 1, 2, 4, 7 and 14 days. Cell proliferation is analyzed by bromodeoxyuridine (BrdU) incorporation, and cell apoptosis is detected by PI or annexin V staining.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Male Sprague Dawley rat myocardial infarction (MI) model

  • Posologies

    2.0 mg/kg

  • Administration

    Gastric gavage once daily

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462161/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11498519/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11164853/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362441/

Sellecks Nebivolol hydrochloride (R-65824) A été cité par 6 Publications

Calcium triggers calmodulin degradation to induce EGF receptor instability and overcome non-small cell lung cancer resistance to tyrosine kinase inhibitors [ J Biol Chem, 2025, 301(7):110305] PubMed: 40447190
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Analysis of the metabolic proteome of lung adenocarcinomas by reverse-phase protein arrays (RPPA) emphasizes mitochondria as targets for therapy [ Oncogenesis, 2022, 11(1):24] PubMed: 35534478
FBXL2 counteracts Grp94 to destabilize EGFR and inhibit EGFR-driven NSCLC growth [ Nat Commun, 2021, 12(1):5919] PubMed: 34635651
Adrenergic Blockade by Nebivolol to Suppress Oral Squamous Cell Carcinoma Growth via Endoplasmic Reticulum Stress and Mitochondria Dysfunction [ Front Pharmacol, 2021, 12:691998] PubMed: 34456721
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775

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