Nicorandil

N° de catalogueS1971 Lot :S197102

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Données techniques

Formule

C8H9N3O4

Poids moléculaire 211.17 Numéro CAS 65141-46-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (198.89 mM)
Ethanol 34 mg/mL (161.0 mM)
Water 21 mg/mL (99.44 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.1mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Nicorandil (SG-75) est un activateur des potassium channel et stimule la guanylate cyclase pour augmenter la formation de GMP cyclique (cGMP).
Cibles
Potassium channel
In vitro Nicorandil (100 mM) augmente l'oxydation des flavoprotéines mais pas le courant membranaire ; une concentration 10 fois plus élevée recrute à la fois les canaux mitoK(ATP) et surfaceK(ATP). Ce composé atténue le taux de mort cellulaire dans un modèle d'ischémie par centrifugation ; cet effet cardioprotecteur est empêché par le bloqueur des canaux mitoK(ATP) 5-hydroxydecanoate mais n'est pas affecté par le bloqueur des canaux surfaceK(ATP) HMR1098. Ce produit chimique supprime la positivité TUNEL, la translocation du cytochrome c, l'activation de la caspase-3 et la dissipation du potentiel de la membrane interne mitochondriale (Delta(Psi)(m)). Il prévient la dépolarisation de Delta(Psi)(m) de manière concentration-dépendante (EC(50) environ 40 mM, avec saturation à 100 mM), comme le montre l'analyse par trieur de cellules activé par fluorescence des cellules colorées avec un indicateur fluorescent de Delta(Psi)(m), le tétraméthylrhodamine éthyl ester (TMRE). Ce composé active un canal K+ de 80 pS faiblement rectifiant vers l'intérieur et sensible au glibenclamide dans les deux cellules transfectées. Il active préférentiellement les canaux K(ATP) contenant SUR2B dans les cellules HEK293T. Ce produit chimique supprime significativement le nombre de cellules avec des noyaux TUNEL-positifs et l'augmentation de l'activité de la caspase-3 induite par 20 mM H2O2. Il prévient la perte de DeltaPsim induite par H2O2 de manière concentration-dépendante.
In vivo Nicorandil (2,5 mg/kg par jour, p.o.) combiné à l'Amlodipine (5,0 mg/kg par jour, p.o.) pendant 3 jours prévient significativement ces altérations et restaure les activités enzymatiques à des niveaux quasi normaux chez les rats.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10676702/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14568328/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12619898/

Validation du produit par le client

<p>Concentration-dependent effects of nicorandil to protect against stress and recovery (S/R)-induced cell injury and reactive oxygen species (ROS) production in nonaffected induced pluripotent stem cell (iPSC)-derived cardiomyocytes. The N-iCMs were subjected to 2 hours of oxidative stress followed by recovery. Protective effects of different concentrations of nicorandil (0.1, 1, 10, and 100 μmol/L) on cell injury and ROS production were assessed after 4 hours of recovery by measuring lactate dehydrogenase (LDH) release into the supernatant and evaluating dihydroethidium (DHE) fluorescent intensity, respectively. A, Stress induces an increase in LDH release in N-iCMs, which is mitigated by 10 and 100 μmol/L nicorandil but not 0.1 and 1 μmol/L. B, Stress induced an increase in ROS levels as indicated by DHE fluorescence, which is abolished by 10 and 100 μmol/L nicorandil but not 0.1 and 1 μmol/L. Data are mean ± standard error of the mean (SEM) of values from 3 independent experiments (n = 3/group). *P ≤ .05 versus control.</p>

, , J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2016, 21(6):549-562.

(G) The fold change of C-peptide content after octreotide, nicorandil and nifedipine treatment. Octreotide, nicorandil and nifedipine decreased insulin secretion in wild-type, heterozygous mutated and homozygous mutated cells.

Données de [ , , Sci Rep, 2017, 7(1):3156 ]

Sellecks Nicorandil A été cité par 5 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
A Long-Term Study Evaluating the Effects of Nicorandil Treatment on Duchenne Muscular Dystrophy-Associated Cardiomyopathy in mdx Mice [ J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2022, 27:10742484221088655] PubMed: 35353647
Cardioprotective effect of nicorandil on isoproterenol induced cardiomyopathy in the Mdx mouse model [ BMC Cardiovasc Disord, 2021, 21(1):302] PubMed: 34130633
Modeling Congenital Hyperinsulinism with ABCC8-Deficient Human Embryonic Stem Cells Generated by CRISPR/Cas9. [Guo D, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):3156] PubMed: 28600547
Nicorandil, a Nitric Oxide Donor and ATP-Sensitive Potassium Channel Opener, Protects Against Dystrophin-Deficient Cardiomyopathy [Afzal MZ, et al. J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2016, 10.1177/1074248416636477] PubMed: 26940570

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