Nitazoxanide

N° de catalogueS1627 Lot :S162701

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Données techniques

Formule

C12H9N3O5S

Poids moléculaire 307.28 Numéro CAS 55981-09-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (201.77 mM)
Ethanol 62 mg/mL (201.77 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Nitazoxanide est un dérivé synthétique de nitrothiazolyl-salicylamide et un agent antiprotozoaire (IC50 pour le virus de la grippe canine variant de 0,17 à 0,21 μM). Ce composé module l'autophagie et inhibe la signalisation mTORC1.
Cibles
PFOR mTORC1
In vitro

Nitazoxanide réduit la croissance des parasites en culture cellulaire de plus de 90 % avec peu de preuves de cytotoxicité associée au médicament. Ce composé est un nouvel agent antiparasitaire thiazolide qui présente une excellente activité in vitro contre une grande variété de protozoaires et d'helminthes. Lui et son métabolite, le tizoxanide, sont plus actifs in vitro que le métronidazole contre G. intestinalis, E. histolytica et T. vaginalis. Cet agent présente une puissante inhibition de la réplication du VHB et du VHC. Il potentialise l'effet d'un traitement ultérieur avec ce composé plus l'IFN, mais pas ce produit chimique plus le 2'CmeC, dans les cellules contenant le réplicon du VHC. Ce produit chimique induit des réductions de plusieurs protéines du VHB (HBsAg, HBeAg, HBcAg) produites par les cellules 2.2.15, mais n'affecte pas la transcription de l'ARN du VHB. Il présente des valeurs IC50 et IC90 de 0,017 et 0,776 mg/mL respectivement, contre E. histolytica, 0,004 et 0,067 mg/mL contre G. intestinalis, et 0,034 et 2,046 mg/mL contre T. vaginalis. Ce composé est plus toxique que le métronidazole et l'albendazole contre E. histolytica.

In vivo

Nitazoxanide est partiellement efficace pour réduire la charge parasitaire dans un modèle de diarrhée de porcelet gnotobiotique lorsqu'il est administré par voie orale pendant 11 jours à 250 mg/kg/jour, mais pas à 125 mg/kg/jour. Ce composé induit une diarrhée liée au médicament chez les porcelets qui aurait pu influencer son efficacité thérapeutique.

Protocole (de référence)

Références

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15791519/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11751773/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12120985/
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Sellecks Nitazoxanide A été cité par 19 Publications

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Nitazoxanide reduces inflammation and bone erosion in mice with collagen-induced arthritis via inhibiting the JAK2/STAT3 and NF-κB pathways in fibroblast-like synoviocytes [ Biomed Pharmacother, 2024, 171:116195] PubMed: 38262149
Transcriptional Differential Analysis of Nitazoxanide-Mediated Anticanine Parvovirus Effect in F81 Cells [ Viruses, 2024, 16(2)282] PubMed: 38400057
The MNRR1 activator nitazoxanide abrogates lipopolysaccharide-induced preterm birth in mice [ Placenta, 2023, 140:66-71] PubMed: 37544161
Utilizing Proteomic Techniques to Discover Host Protein Interactions with the E1 Glycoprotein of Venezuelan Equine Encephalitis Virus (VEEV) for Anti-Viral Discovery [ Virginia Tech, 2023, ] PubMed: None
Lipopolysaccharide induces placental mitochondrial dysfunction in murine and human systems by reducing MNRR1 levels via a TLR4-independent pathway [ iScience, 2022, 25(11):105342] PubMed: 36339251
Nitazoxanide and related thiazolides induce cell death in cancer cells by targeting the 20S proteasome with novel binding modes [ Biochem Pharmacol, 2022, 197:114913] PubMed: 35032461
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140

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