Données techniques
| Formule | C25H27F4N3O3S |
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| Poids moléculaire | 525.56 | Numéro CAS | 603139-19-1 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 105 mg/mL (199.78 mM) | ||||
| Ethanol | 3 mg/mL (5.7 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | L'Odanacatib est un inhibiteur puissant, sélectif et neutre de la cathepsine K (humain/lapin) avec une IC50 de 0,2 nM/1 nM, et a démontré une sélectivité élevée par rapport aux cathepsines B, L, S non ciblées. Phase 3. | ||||
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| Cibles |
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| In vitro | In vitro, l'Odanacatib montre une activité inhibitrice et une sélectivité élevées sur la cathepsine K avec des valeurs d'IC50 de 0,2 nM et 1 nM pour la cathepsine K humaine et la cathepsine K de lapin, respectivement. De plus, ce composé montre également des puissances similaires dans les tests d'occupation enzymatique sur cellules humaines entières avec une IC50 corrigée de 5 nM. Une étude récente montre que ce produit chimique entraîne une réduction de l'activité de résorption des ostéoclastes (OC) en interrompant le trafic vésiculaire intracellulaire. | ||||
| In vivo | Chez les rats précliniques, l'Odanacatib (10 mg/kg) présente une excellente pharmacocinétique avec une clairance (Cl : 2 mL kg-1 min-1), un faible volume de distribution (Vdss : 1,1 L kg-1), une demi-vie (T1/2 : 6 heures) et une biodisponibilité orale (F : 8 %), respectivement. De plus, ce composé présente également une excellente stabilité métabolique dans les hépatocytes de rat avec une récupération de 96 % de l'identité du composé parent. Ce produit chimique administré par voie orale prévient la perte osseuse chez les lapines ovariectomisées (OVX) de manière dose-dépendante. De plus, il (9 µM/jour) entraîne une augmentation significative de la densité minérale osseuse (DMO) du fémur proximal (7,8 %), de la DMO du col fémoral (10,8 %) et de la DMO du grand trochanter (6,5 %). Chez les singes rhésus matures squelettiquement et déficients en œstrogènes, un traitement à long terme avec ce composé inhibe efficacement le remodelage osseux sans réduire le nombre d'ostéoclastes et maintient les propriétés biomécaniques normales de la colonne vertébrale des primates non humains OVX. | ||||
| Caractéristiques | Un inhibiteur puissant, sélectif et neutre de la cathepsine K. |
Protocole (de référence)
| Étude animale :[3] |
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Références
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Validation du produit par le client
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, , Shandong University, 2014, Craniofacial Science.
Sellecks Odanacatib A été cité par 26 Publications
| Calcium-dependent pathway as a primary cause of hypoxic RGC damage in monkey retinal explants [ PLoS One, 2025, 20(7):e0327246] | PubMed: 40644465 |
| CTSK as a Collagen Degradation Marker Induces Gingival Recession During High-Force Orthodontic Tooth Movement [ Int Dent J, 2025, 75(4):100810] | PubMed: 40315697 |
| Immune regulatory and anti-resorptive activities of tanshinone IIA sulfonate attenuates rheumatoid arthritis in mice [ Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17312] | PubMed: 39294929 |
| Airway epithelial overexpressed CTSK induces airway remodeling through EMTU activation in asthma [ Authorea , 2023, ] | PubMed: none |
| Oral microbial extracellular DNA initiates periodontitis through gingival degradation by fibroblast-derived cathepsin K in mice [ Commun Biol, 2022, 5(1):962] | PubMed: 36104423 |
| The abnormal accumulation of heparan sulfate in patients with mucopolysaccharidosis prevents the elastolytic activity of cathepsin V [ Carbohydr Polym, 2021, 253:117261] | PubMed: 33278943 |
| The CD200-CD200R axis promotes squamous cell carcinoma metastasis via regulation of cathepsin K [ Cancer Res, 2021, canres.3251.2020] | PubMed: 34183355 |
| Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] | PubMed: 33979649 |
| Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] | PubMed: 33147445 |
| Inappropriate cathepsin K secretion promotes its enzymatic activation driving heart and valve malformation [ JCI Insight, 2020, 5(20)133019] | PubMed: 33055423 |
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