Olanzapine

N° de catalogueS2493 Lot :S249302

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Données techniques

Formule

C17H20N4S
Poids moléculaire 312.43975 Numéro CAS 132539-06-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (198.43 mM)
Ethanol 15 mg/mL (48.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera) est un antagoniste de haute affinité pour les récepteurs sérotoninergiques 5-HT2 et Dopamine Receptor D2.
Cibles
5-HT2 D2 receptor
In vitro

Olanzapine interagit avec des récepteurs clés d'intérêt dans la schizophrénie, ayant une affinité nanomolaire pour les récepteurs dopaminergiques, sérotoninergiques, alpha 1-adrénergiques et muscariniques. Ce composé a un profil de récepteur similaire à celui de la clozapine : il est relativement non sélectif aux sous-types de Dopamine Receptor et il montre une sélectivité pour les voies dopaminergiques mésolimbiques et mésocorticales par rapport aux voies striatales (électrophysiologie ; Fos).

In vivo

Olanzapine est un puissant antagoniste des récepteurs DA (niveaux de DOPAC ; augmentations de la corticostérone plasmatique stimulées par la pergolide) et des 5-HT Receptor (augmentations de la corticostérone stimulées par la quipazine), mais est plus faible au niveau des récepteurs alpha-adrénergiques et muscariniques. Ce composé, combiné à la fluoxétine, produit des augmentations robustes et soutenues des niveaux extracellulaires de dopamine ([DA](ex)) et de norépinéphrine ([NE](ex)) allant jusqu'à 361 % et 272 % de la ligne de base dans le cortex préfrontal de rat, respectivement, qui sont significativement plus importantes que celles obtenues avec chaque médicament seul. À 0,5 mg/kg, 3 mg/kg et 10 mg/kg (s.c.), il augmente de manière dose-dépendante les niveaux extracellulaires de dopamine (DA) et de norépinéphrine (NE) dans le cortex préfrontal, le noyau accumbens et le striatum de rat. Cette substance chimique augmente également les niveaux extracellulaires d'un métabolite de la DA, le DOPAC, et les concentrations tissulaires d'un métabolite de la DA libéré, la 3-méthoxytyramine. Il en résulte une réduction de 8 à 11 % du poids moyen du cerveau frais ainsi que des poids frais et des volumes du cerveau gauche chez les macaques. Cet agent entraîne des augmentations substantielles de l'adiposité : augmentation de la graisse corporelle totale reflétant des augmentations marquées des réserves adipeuses sous-cutanées et viscérales. Il entraîne une résistance hépatique marquée à l'insuline.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9265914/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10942849/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9551772/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15756305/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15734866/

Validation du produit par le client

Punctuates of LC3 proteins in olanzapine-treated T98 and LN229 cells. Cells were incubated with olanzapine (0, 0.1M, 0.2mM) for 48h and then stained with the anti-LC3 antibody. Cells were examined by fluorescence confocal microscopy. Green: FITC-labeled LC3; Blue: DAPI-labeled nucleus. Magnification: x 400

Données de [ Asian Pac J Cancer Prev , 2014 , 15(19), 8107-13 ]

Olanzapine and aripiprazole differentially regulate cellular glucose uptake of PBMC. Bar graphs depict cellular glucose uptake assessed by 18F-FDG in PBMC after 72 h of stimulation with the indicated concentrations of olanzapine (Olan, A) or aripiprazole (Arip, B) relative to corresponding DMSO controls (Ctrl) and normalized to protein content. Data are depicted as mean ± SD. P-values were computed by one-way ANOVA followed by Dunnett

Données de [ , , J Psychiatr Res, 2017, 88:18-27 ]

Sellecks Olanzapine A été cité par 17 Publications

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Dysregulated fatty acid metabolism in pericardiac adipose tissue of pulmonary hypertension due to left heart disease mice [ FASEB J, 2025, 39(3):e70355] PubMed: 39932146
Olanzapine suppresses mPFC activity-norepinephrine releasing to alleviate CLOCK-enhanced cancer stemness under chronic stress [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):375] PubMed: 39054537
Label-free cell assays to determine compound uptake or drug action using MALDI-TOF mass spectrometry [ Nat Protoc, 2021, 10.1038/s41596-021-00624-z] PubMed: 34759382
Second-generation antipsychotics induce cardiotoxicity by disrupting spliceosome signaling: Implications from proteomic and transcriptomic analyses [ Pharmacol Res, 2021, 170:105714] PubMed: 34098070
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] PubMed: 34562639
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
Neuroprotective effects of olanzapine against rotenone-induced toxicity in PC12 cells. [ Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-0378-6] PubMed: 32123301
Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography. [ Int J Pharm, 2019, 560:294-305] PubMed: 30771469

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